关节炎环孢

1、吃环孢素软胶囊不能晒太阳的说法么?

环孢素软胶囊要吃多久需要在医生的指导下做出合理的用药方案，切不可随便吃或者停药。

环孢素软胶囊为强力而有效的免疫抑制剂。环孢素胶囊的主药环孢素为11个氨基酸组成的环状多肽。可逆地特异作用于淋巴细胞。可延长同种异体器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺)移植的存活时间，抑制细胞介导免疫反应(包括同种异体免疫反应、迟发性皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反应和依赖T细胞的抗体生成)。

环孢素软胶囊尚能抑制淋巴因子(包括IL一2)的合成和释放、阻断淋巴细胞生长周期中的GO期和G1早期阶段。环孢素软胶囊不抑制红细胞生成，亦不影响吞噬细胞功能。使用环孢素软胶囊患者与使用其他免疫抑制剂患者相比感染发生率较低。

2、关节炎用什么药治疗最好

1、综合治疗，包括减轻或消除关节的肿胀、疼痛和晨僵，控制病变的免疫病理进展与活动度，预防感染和关节炎的加重或恶化，调整免疫，增强体质与免疫力，巩固治疗效果，预防关节功能不全和残疾，改善和提高生活质量，恢复关节功能及劳动能力。 2、妥当选用药物治疗（速效止痛剂包括消炎痛、阿司匹林、炎痛喜康、布洛芬、双氯灭痛、奈普生、保泰松类、激素等；慢效剂包括氯喹、青霉胺、金盐、硫唑嘌呤、甲氨喋呤、环孢素、硫氮黄吡啶、环磷酰胺等，以及其他免疫抑制剂和中药），中医疗法，物理疗法及康复治疗，滑膜切除及外科疗法等。 3、用药原则，可归纳为下面四句话：“速效慢效齐步走，病情缓解减速效，稳定治疗不间断，何药维持因人异”。 消息来源： http://www.chan120.com/Disease/Diseaseinfo.aspx?ID=39 ..

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3、环孢素胶囊的注意事项

只有对本品适应症进行全身免疫抑制治疗富有经验的医师才能使用本品。必须由富有免疫抑制治疗和器官移植治疗经验的医师处方本品，并在实质器官移植中谨慎调整剂量。患者应该在实验室和支持性医疗资源配备齐全、人员充足的医疗机构内接受本品的冶疗。负责维持治疗的医师应当了解对病人进行随访所需的全部信息。本品作为全身性免疫制剂，可能会使感染机率增加并导致肿瘤形成。对肾、肝和心脏移植病人，本品可与其它免疫抑制剂一同给予。随移植病人免疫抑制程度增强，有可能导致感染易感性增加并可能产生淋巴瘤和其它肿瘤。本品的活性成分环孢素能够引起肾毒性和肝毒性。环孢素剂量增加时，风险升高。包括结构性(实质性)肾损害在内的肾功能障碍是使用本品的潜在后果，因此治疗期间必须监测肾功能。环孢素与具有肾毒性药物同时使用应务必谨慎。接受本品的病人需要经常监测血清肌酐(参见【用法用量】项下特殊监测)。应当特别小心地对老年病人进行监测，因为肾功能随年龄下降。如果病人监测不当、没有正确调整剂量，环孢素治疗可能会引起结构性肾损害和持久的肾功能不全。本品治疗期间血清肌酐和BUN可能会升高，这表明肾小球滤过率下降。任何时候的肾功能受损都需要密切监测，并经常调整剂量。血清肌酐升高的频度和程度随环孢素治疗剂量和疗程的增加而增加。如果不降低剂量或停药，升高现象很可能加剧。因为本品与环孢素胶囊(非改进品)生物不等效，若以1：1比例从本品转向环孢素胶囊(非改进品)，会导致环孢素血浓度降低。因此，从本品转向环孢素胶囊(非改进品)时，应加强监测，防止剂量不足的可能性。肾、肝和心脏移植：本品的活性成分环孢素在高剂量能够引起肾毒性和肝毒性。环孢素治疗期间血清肌酐和BUN升高并不罕见。这些升高在肾移植病人并不一定意味着排斥，在剂量调整前，必须对每个病人进行充分评估。根据环孢素口服溶液的历史经验，25%肾移植病例，38%心脏移植病例、37%肝移植病例曾发生了环孢素肾毒性。一般在肾移植2～3个月后病人出现轻度肾毒性，包括术前较高的BUN和肌酐不再下降的，范围分别为35～45mg/dL和2.0～2.5mg/dL。这个两升高的指标通常对下调环孢素剂量有反应。移植术后早期更明显的肾毒性以BUN和肌酐的迅速上升为标志。因为这些现象与肾排斥反应表现相似，必须仔细加以区分。这种形式的肾毒性通常对下调环孢素剂量有反应。尽管人们尚未找到可靠的区分肾移植物排斥和药物中毒的特异性诊断标准，却有一些参数彼此显著相关。然而必须注意到，高达20%的病人可能会同时发生肾毒性和排斥。 环胞素引起的肾病表现的突出特点是肾功能持续恶化和肾脏形态学的改变。5%～15%接受环孢素的移植受者即使减少环孢素剂量或停药，其上升的血清肌酐仍无法下降。这些病人的活组织检查将表现出一种下述改变：肾小管空泡形成、肾小管微钙化、管周毛细管充血、动脉病及伴有肾小管萎缩的带状间质纤维化。尽管这些形态学改变无一是完全特异性的，但环孢素相关的结构性肾毒性的诊断需要这些发现作为证据。考虑环孢素引起的肾病的进展有时，应当注意到几位研究者报道的间质纤维化外观与环孢素较高的积累剂量或居高不下的循环谷浓度之间的相关性。这种相关性在剂量最高的移植后头6个月内尤其明显，此时，肾接受者的器官最为脆弱，易受环孢素毒性的损害。导致这些病人发生间质纤维化的其它因素包括灌注时间延长、暖缺血时间延长、急性毒性的发作以及急性和慢性排斥反应。间质纤维化的可逆性及它与肾功能的关系还未确定。据报道，停用环孢素或减少剂量后，动脉病可逆转。任何时候发生的肾功能损害均需密切监测，并经常进行剂量调整。对于严重而持续的排斥反应，当用脉冲式类固醇和单克隆抗体进行挽救治疗都无法逆转其发作时，最好改用其它免疫抑制治疗，而非过度增加本品的剂量。偶尔有病人会发生血小板减少和微血管病性溶血性贫血综合症，这可能会导致移植物衰竭。血管病可能在没有排斥反应时发生，并伴有移植物内部的avid血小板消耗，这已经铟111标记血小板研究所证实。这一综合症的发病机理和处置都不清楚。虽然在环孢素减量或停药并1)给予链激酶和肝素或采取2)血浆取出法后症状消退，但看来这有赖于用铟111标记血小板扫描的早期发现(参见【不良反应】)。在个别病人偶见显著的高血钾(有时与高血氯代谢性酸中毒相伴)和高尿酸血症。在4%肾移植病例、7%心脏移植病例和4%肝移植病例观察到了与使用环孢素有关的肝毒性。这通常见于应用大剂量环孢素治疗的第一个月，表现有肝酶和胆红素升高。化学指标的升高通常在药物减量后减弱。与接受其它免疫抑制剂的病人一样，服用环孢素的病人发生淋巴瘤和其它癌症(尤其是皮肤癌)的风险增高。增高的风险似乎与免疫抑制的强度和时程而非所用药物有关。由于过度抑制免疫系统会导致感染或患癌症的风险增加，采用多种免疫抑制剂治疗方案时务必慎重。曾有接受环孢素治疗的成年和儿童病人，尤其是合用大剂量甲泼尼龙的病人，发生惊厥的报道。环孢素与肾毒性药物合用时需小心。类风湿性关节炎：60名类风湿性关节炎病人在用环孢素平均治疗19个月后进行肾活组织检查，有6人(10%)发现了环孢素肾病。在这6个病人中，只有1个所用剂量≤每天4mg/kg。在停用环孢素后，除1人外其它病人的血清肌植有改善。“肌酐的升高的最大值”似乎是预测环孢素肾病的一个因素。与其它免疫抑制剂一样，使用环孢素后，恶性淋巴瘤的发生机率可能会增加。环孢素的风险是否大于类风湿性关节炎病人或用细胞毒药物进行治疗的类风湿性关节炎病人还不清楚。发现了五例淋巴瘤：四例见于是对2300名用环孢素治疗类风湿性关节炎的病人的调查，另外一例淋巴瘤是在临床试验中发现的。虽然这次调查还报告了其它一些肿瘤(12例皮肤癌、24例各种类型的实质瘤和1例多发性骨髓瘤)，但除恶性淋巴瘤外，流行病学分析并不支持它们与环孢素的相关性。在用本品治疗前和治疗期间，必须对病人进行癌症发展的彻底的检查。此外，本品与其它免疫抑制剂一同使用时，可能会导致过度免疫抑制，而人们已知这将增加癌症的发生风险。对类风湿性关节炎病人特殊监测：在开始治疗前，应进行仔细的体检，包括量血压(至少测两次)、测定两次肌酐浓度以估计基线值。在头三个月应每2周测定一次血压和血清肌酐浓度，如果病人情况稳定，随后每月测定一次。用本品治疗期间，最好在每次增加非甾体抗炎药剂量后及开始新的非甾体抗炎药治疗前监测血清肌酐浓度和血压。如与甲氨喋呤合用，建议每月监测一次CBC(完全血细胞计数)和肝功能。如果接受环孢素的病人发生了高血压，应将本品的剂量降低25%～50%。如果高血压持续，应进一步降低本品的剂量，或者用抗高血压药控制血压。在大多数病例，停用环孢素后，血压会降至基线。牛皮癣：因为环孢素是一个有可能会产生一些很严重的副作用的强效免疫抑制剂，在开始对牛皮癣病人进行治疗前，必须考虑使用本品的风险和益处。本品的活性成分环孢素能够引起肾毒性和高血压，其风险随剂量和疗程增加而增大。使用环孢素有高风险的病人，如肾功能异常、伴有未控制高血压或癌症的病人，不应服用本品。肾功能障碍是本品的潜在后果，因此治疗期间必须监测肾功能。服用本品的病人需经常监测血清肌酐。老年病人需格外小心监测，因为肾功能也随年龄的增长而下降。如果病人监测不当或没有正确调整剂量，环孢素治疗可能会导致肾损害和持久的肾功能障碍。本品治疗期间血清肌酐和BUN可能会升高，这反映了肾小球滤过率的下降。用环孢素治疗的牛皮癣病人发生皮肤和淋巴组织增生性恶性肿瘤的风险增加。发生癌症的相对风险与那些用其它免疫抑制剂治疗的牛皮癣病人相近。由于可能产生过度免疫抑制及由此发生恶性肿瘤的风险，不应同时采用环孢素和放射性治疗如PUVA或UVB，其它放射性疗法或其它免疫抑制剂对病人进行治疗(参见【禁忌】)。还应警告病人，在日光下要恰当保护自己，并避免过度的阳光暴露。在治疗前和治疗过程中应对病人进行彻底的癌症检查，检查过程中要记住，恶性肿瘤损害可能会被牛皮癣斑所掩盖。开始治疗前，应对非牛皮癣典型的皮肤损伤进行活检。只有在可疑损害完全消退后，并且没有其它治疗选择时，才能用本品对病人进行治疗。牛皮癣病人的特殊监测：在开始治疗前，应进行仔细的皮肤和体格检查，包括量血压(至少测两次)。因为本品是免疫抑制剂，应在第一次体格检查和本品治疗全过程中对病人进行隐性感染和早期肿瘤的检查。开始本品治疗前，应对非牛皮癣特有的皮肤损伤进行活检。皮肤有恶性肿瘤或癌前期变化的病人，只有在对这些损伤进行恰当治疗后及没有其它治疗选择时才能用本品治疗。基线实验室检查应包括血清肌酐(两次)、BUN 、CBC、血清镁、钾、尿酸和脂质检查。如果起始剂量较低(每天2.5mg/kg)并且最大剂量不超过每天4mg/kg，并在给予环孢素时定期监测血清肌酐，即使肌酐升高大于或等于病人治疗前水平的25%，那么环孢素肾病的风险也会降低。如及时降低本品剂量或停药，肌酐升高通常是可逆的。在头三个应每2周测定一次血清肌酐和BUN，如果病人的情况稳定，随后每月测定一次。如果血清肌酐升高大于或等于病人治疗前水平25%，应在两周内重复测定血清肌酐。如果血清肌酐变化持续大于或等于病人治前的25%，应将本品量降低25%～50%。任何时候血清肌酐升高大于或等于治疗前水平50%，应将本品剂量降低25%～50%。如果在两次剂量调整后，血清肌酐仍不可逆(基线水平25%内)，应停用本品。治疗期间，最好在每次增加非甾体抗炎药剂量后及开始新的非甾体抗炎药治疗前监测血清肌酐浓度。在头三个月应每2周测定一次血压，如果病人情况稳定，随后每月测定一次，在调整剂量时监测应更频繁。用本品开始治疗前无高血压史的病人，如发现有高血压，应将本品剂量降低25～50%，如果多次降低本品剂量后病人血压仍旧高，应停用本品。对已进行高血压治疗的病人，在开始本品治疗前，应将其抗高血压药物调至能够在服用本品时控制血压。如果高血压处置变化无效或无法耐受，应停用本品。在治疗头3个月，还应每2周监测一次CBC，尿酸、钾、脂质和镁、如果病人情况稳定，随后每月测定一次，在调整剂时监测应更频繁。临床事件有任何异常时，应将剂量降低25%～50%。在牛皮癣病人的环孢素对照试验中，环孢素血浓度与症状改善或肾功能障碍等副作用的相关性都不好。疫苗接种：用环孢素治疗期间，疫苗接种可能会减效；应避免使用减毒活疫苗。对移植病人的血药浓度监测：移植中心发现，环孢素血浓度监测是病人处置中至关重要的要素。分析血药浓度时，重要的考虑因素是所用测定方法的类型、移植的是什么器官及同时使用的其它免疫抑制剂。虽然尚未确立固定的关系，但血药浓度分析可有助于临床评估排斥和毒性、进行剂量调整和评价依从性。人们曾采用多种方法测定环孢素血浓度。较老的、采用非特异性测定方法的研究所引用的浓度经常是特异性测定方法的两倍左右。因此，对文献上的浓度和用当前方法测定的具体病人的浓度进行比较时，必须对它们各自采用的测定方法有详尽的了解。当前测定方法的结果也不能互换，应在它们被认可的标示的指导下使用。临床生物化学年鉴(Annals of Clinical Biochemistry)1994；31：420～446对不同测定方法进行了讨论。虽有几种测定方法和测定基质可供选择，但人们公认母体化合物特异性的测定方法与临床事件的相关性最好。在这些方法中，HPLC是标准参比，但单克隆抗体RIA和单克隆抗体FPIA方法也能提供灵敏度、重现性和便利性。大多数临床医师以环孢素谷浓度为监测基础。《应用药物动力学，治疗药物监测原则》(Applied Pharmacokinetics，Principles of Therapeutic Drug Monitoring)(1992)对环孢素的药物动力学和药物监测技术进行了广泛的讨论。但血药浓度监测并不能代替肾功监测和组织活检。

4、环孢素胶囊的药代动力学

注释：环孢素胶囊(改进品)和环孢素胶囊(非改进品)环孢素胶囊(非改进品)是指较早应用于临床的产品，现《美国药典》第25版已收载环孢素胶囊，此类非改进品环孢素胶囊的内容物为乳化的药物溶液。环孢素胶囊(改进品)是指相对于非改进品而言。采取一定制剂工艺，改善临床疗效。此类产品应用临床相对较晚，尚未收载入《美国药典》，如半固体制剂工艺、微乳化制剂工艺等。金格福环孢素胶囊内容物为类白色至黄色不透明半固体，属于环孢素胶囊(改进品)。口服给药后，环孢素吸收不完全。环孢素的吸收程度取决于病人个体、病人人群和制剂。环孢素主要通过胆道消除，仅6%剂量(母体药物和代谢物)通过尿排泄。环孢素在血液中的处置过程一般为两相，末端半衰期约为8.4小时(5～18小时)。静脉给药后，肾或肝同种移植成年病人的环孢素血清除率(采用HPLC测定)约为5～7mL/min/Kg。心脏移植病人的环孢素血清除率似乎稍慢。在治疗剂量范围内，给药剂量和暴露量(浓度-时间曲线下面积，AUC)成线性关系。肾移植病人给予环孢素胶囊(改进品)或环孢素胶囊(非改进品)，环孢素暴露量(AUC)的个体间变异(合计，%CV)约在20%～50%之间。由于个体间变异，为了达到最佳疗效，有必要进行个体化给药(参见用法用量)。环孢素胶囊(改进品)和环孢素胶囊(非改进品)在肾移植病人的AUC个体内变异(%CV)分别为9%～21%和19%～26%。在这些研究中，环孢素胶囊(改进品)和环孢胶囊(非改进品)的谷浓度个体内变异(%CV)分别为17%～30%和16%～38%。吸收：与环孢素胶囊(非改进品)相比，环孢素胶囊(改进品)的生物利用度更高。以环孢素胶囊(非改进品)给予的环孢素的绝对生物利用度取决于病人人群，估计肝移植病人低于10%，某此肾移植病人能达到89%。尚未测定以环孢素胶囊(改进口)形式给予的环孢素在成人的绝对生物利用度。在肾移植、类风湿性关节炎和牛皮癣病人的研究中，与环孢素胶囊(非改进品)相比，给予环孢素胶囊(改进品)后，平均环孢素AUC约高20%～50%，环孢素血峰浓度(Cmax)约高40%～106%。首次肝移植病人在移植术后28天服用环孢素胶囊(改进品)，剂量标化AUC比给予环孢素胶囊(非改进品)的病人高50%、Cmax高90%，心脏移值病人在服用环孢素胶囊(改进品)后的AUC和Cmax也比服用环孢素胶囊(非改进品)高，但数据有限。虽然环孢胶囊(改进品)的AUC和Cmax比环孢素胶囊(非改进品)高，但两种制剂的给药前谷浓度(剂量标化后)相似。口服给予环孢素胶囊(改进品)后、环孢素血浓度达峰时间(Tmax)为1.5～2.0小时。食物与环孢素胶囊(改进品)同服将使环孢素AUC和Cmax降低。在给予环孢素胶囊(改进品)前半小时内进高脂餐(669千卡，45g脂肪)使AUC下降13%，Cmax下降33%。低脂餐(667千卡，15g脂肪)的作用类似。在11名首次肝移植病人考察了T管引流胆汁对环孢素吸收的影响。当病人在伴有或不伴有T管引流胆汁时给予环孢素胶囊(改进品)，测定相对给药前最大环孢素血药浓度的变化，结果表明两种情况下环孢素吸收差异极微：T管闭合与T管开放时的比值为6.9±41%(-55%～68%)。 [sup]1[/sup]每日总剂量分两次给予，间隔12小时。[sup]2[/sup]AUC为一个剂量间隔的测定值。[sup]3[/sup]谷浓度于环孢素胶囊(改进品)晨剂量前测定，约在前一剂量12小时后。[sup]4[/sup]测定方法：TDx特异性单克隆荧光偏振免疫测定法。[sup]5[/sup]测定方法：Cyclo-trac特异性单克隆放射免疫测定法。[sup]6[/sup]测定方法：INCSTAR特异性单克隆放射免疫测定法。分布：环孢素很大程度上分布于血管外。据报道，实质器官移植受者静脉给药期间的稳态分布容积为3～5L/kg。在血液中，分布取决于浓度。约33%～47%在血浆内，4%～9%在淋巴细胞内，5%～12%在粒细胞内，41%～58%在红细胞内。在高浓度，白细胞和红细胞的结合力达到饱和。在血浆中，约90%环孢素与蛋白(主要是脂蛋白)结合。环孢素在人乳中有排泄(参见注意事项，乳母)。代谢：环孢素在肝脏经细胞色素P-450ⅢA酶系广泛代谢，以较小比例在胃肠道和肾脏代谢。环孢素的代谢可为同时给予的多种药物所改变(参见药物相互作用)。已从人胆汁、粪便、血液和尿液中鉴别出至少25种代谢物。这些代谢物的生物活性及其对毒性的贡献远远低于母体化合物。主要代谢物(M1、M9和M4N)分别由1-β，9-γ和4-N-去甲基位的氧化而生成。口服给予环孢素胶囊(非改进品)达稳态后，M1、M9和M4N血浓度的平均AUC分别为环孢素血浓度AUC的70%、21%和7.5%。基于肾移植稳定病人(一项交叉试验中给予环孢素胶囊(改进品)和环孢素胶囊(非改进品)的13名病人)的血浓度数据及首次肝植病人(4名给予环孢素胶囊(改进品)，3名给予环孢素胶囊(非改进品))的胆汁数据，M1、M9和M4N代谢物的剂量百分数与给予环孢素胶囊(改进品)或环孢素胶囊(非改进品)时相似。排泄：仅0.1%环孢素以原形自尿液排泄。主要经胆管消除，仅6%剂量(母体药物和代谢物)经尿排泄。透析和肾衰均不能显著改变环孢素的消除率。特殊人群儿科病人：给予环孢素胶囊(改进品)或环孢素胶囊(非改进品)的儿科病人的药物动力学数据非常有限。15名3～16岁的肾植病人静脉注射环孢素后，环孢素的全血清除率为10.6±3.7mL/min/kg(测定方法：Cyclo-trac特异性RIA)。在一项对7名2～16岁的肾移植病人进行的研究中，环孢素清除率在9.8～15.5mL/min/kg之间。9名0.6～5.6岁肝移植病人的清除率为9.3±5.4mL/min/kg(测定方法：HPLC)。环孢素胶囊(改进品)在儿童中也表现出比环孢素胶囊(非改进品)更高的生物利用度。7名1.4～10岁首次肝移植病人的环孢素胶囊(改进品)的绝对生物利用度为43%(30%～68%)，环孢素胶囊(非改进品)的绝对生物利用度为28%(17%～42%)。 [sup]1[/sup]AUC为一个剂量间隔的测定值。[sup]2[/sup]测定方法：Cyclo-trac特异性单克隆放射免疫测定法。[sup]3[/sup]测定方法：TDx特异性单克隆荧火偏振免疫测定法。老年人：比较正常老年志愿者(N=18，平均年龄69岁)、老年类风湿性关节炎患者(N=16，平均年龄68岁)单剂量给药数据与年轻成年志愿者(N=16，平均年龄26岁)的单剂量给药数据，药物动力学参数未见显著差异。

5、环孢素软胶囊是否有副作用，适合长期使用吗？

这样的药物是不能长期的使用的。 . 移植 () 器官移植预防异体移植物的排斥反应包括肾肝心肺心肺联合和胰移植治疗曾接受其它免疫抑制剂的患者所发生的移植物排斥反应 () 骨髓移植预防骨髓移植排斥反应预防和治疗GVHD . 非移植性适应症诊断和决定处方本品者应是具有应用免疫抑制剂特别是环孢素经验的医师(参阅【注意事项】) () 内源性葡萄膜炎活动性有致盲危险的中部或后部非感染性葡萄膜炎而常规疗法无效或产生不可接受的不良反应者-岁肾功能正常的伴复发性视网膜炎的贝切特氏(Behcet\'s)葡萄膜炎患者 () 银屑病交替疗法无效或不适用的严重病例 () 异位性皮炎传统疗法无效或不适用的严重病例 () 类风湿性关节炎 . 其它可能用途 肾病综合征特发性皮质激素依赖性和拮抗性肾病综合征(活检证实大多数病例为微小病变型肾病[MCD]或局灶性节段性肾小球硬化症[FSGS])传统细胞抑制剂治疗无效但至少尚存在％以上的正常肾功能的患者应用本品后可缓解病情或维持由其它药物包括皮质激素所产生的缓解作用从而停用其它药物建议均衡营养多吃新鲜蔬菜水果多喝水忌辛辣食物，补充多种维生素增强抵抗力。

6、环孢素胶囊的不良反应

肾、肝和心肝移植：环孢素治疗的主要不良反应是肾功能障碍、震颤、多毛、高血压和牙龈增生。通常为轻至中度的高血压可见于约50%肾移植病人和多数心脏移植病人。曾在环孢素治疗病人中发现肾小球毛细血管血栓形成，并可能进展为移植物衰竭。病理改变与溶血性尿毒症相似，包括肾小球毛细血管和输入小动脉被血小板-纤维蛋白血栓闭塞而导致的肾微脉管系统血栓形成、微血管病溶血性贫血、血小板减少、肾功能下降。在移植术后使用其它免疫抑制剂也有相似的发现。曾有报道，一些(但不是全部)用环孢素治疗时发生惊厥的病人出现了低镁血症。虽然在正常人进行的镁除去试验提示低镁血症与神经紊乱有关，但似乎是包括高血压、大剂量甲泼尼龙、低胆固醇血症在内的多种因素及与环孢素高血浆浓度有关的神经毒性共同导致了环孢素毒性的神经病学表现。对照试验中，将环孢素胶囊(改进品)和环孢素胶囊(非改进品)的剂量调整至产生相同的环孢素谷浓度，结果在493名用环孢素胶囊(改进品)治疗的移植病人观察到的不良反应的性质、程度和发生率与在208名服用环孢素胶囊(非改进品)的移植病人观察到的相近。根据环孢素胶囊(非改进品)的历史经验，892名参加肾、心脏和肝移植临床试验的病人中有≥3%发生了下述反应。 临床试验用环孢素口服溶液(非改进品)治疗的750名肾移植病人中，因各种原因终止治疗的病人百分数如下：肾素性5.4%，感染0.9%、无效1.4%，急性肾小管环死1.0%，淋巴组织增生紊乱0.3%，高血压0.3%，高血压0.3%，其它原因0.7%。下述反应在环孢素胶囊(非改进品)治疗病人的发生率≤2%：过敏反应、贫血、厌食、意识模糊、结膜炎、水肿、发热、指甲易碎、胃炎、听力丧失、呃逆、高血糖、肌肉痛、消化性溃疡、血小板减少、耳鸣。下述反应罕见：焦虑、胸痛、便秘、抑郁、头发断裂、血尿、关节疼、嗜眠、口腔溃疡、心肌梗塞、夜汗、胰腺炎、瘙痒、吞咽困难、麻刺感、上消化道出血、视觉障碍、虚弱、体重下降。 *一些病人还接受了ALG(抗淋巴细胞球蛋白)治疗。类风湿性关节炎：类风湿性关节炎病人使用环孢素的主要不良反应是肾功能障碍、高血压、头痛、胃肠道功能紊乱和多毛或毛过多。在临床试验中，以推荐剂量范围内的环孢素对类风湿风湿性关节炎病人进行治疗，结果有5.3%的病人因高血压、7%病人因肌酐升高而停药。如及时减量或停药，这些变化通常是可逆的。血清肌酐升高的频度和程度随环孢素治疗的剂量和时程增加而增加。如不减量或停药，这些升高很可能变得更严重。临床对照试验中发生了下述不良反应：环孢素(改进品)/环孢素(非改进品)用于类风湿性关节炎两个环孢素处理组中发生率≥3%的不良反应占病人总数的百分数 仅包括每天2.5mg/kg剂量组的病人，*NOS=非特异或不必特意说明(Not Otherwise Specified)。此外，对照临床试验中环孢素治疗组的类风湿性关节炎病人有1%～＜3%报告了下述不良反应：植物神经系统：口干、出汗增多；全身性：过敏、无力、热潮红、不适、服用过量、非特异性(NOS*)过程、非特异性(NOS*)肿瘤、体重下降、体重增加；心血管：心音异常、心衰、心肌梗塞、外周缺血；中枢和外周神经系统：感觉减退、神经障碍、眩晕；内分泌：甲状腺肿；胃肠：便秘、咽下困难、粘膜疹、嗳气、食管炎、胃溃疡、胃炎、胃肠炎、牙龈出血、舌炎、消化溃疡、唾液腺增大、舌病、牙病；感染：脓肿、细菌感染、蜂窝织炎、毛囊炎、真菌感染、单纯性疱疹、带状疱疹、肾脓肿、念珠菌病、扁桃体炎、病毒感染；血液学：贫血、鼻出血、白细胞减少、淋巴结病；肝胆系统：胆红素血症；代谢和营养：糖尿病、高钾血、高尿酸血、低血糖；肌肉骨骼系统：关节痛、骨折、滑囊炎、关节脱臼、肌痛、强直、滑液囊肿、腱病；肿瘤：纤维囊性乳腺病、癌症；精神症状：焦虑、意识模糊、性欲减弱、情绪多变、注意力不集中、性欲增强、紧张、恶梦、嗜睡；生殖系统(女性)：乳房痛、子宫出血；呼吸系统：胸音异常、支气管痉挛；皮肤和附件：色素沉着异常、血管性水肿、皮炎、皮肤干燥、湿疹、指甲病、瘙痒、皮肤失调、风疹；特种感觉：视力异常、白内障、结膜炎、耳聋、眼睛疼痛、味觉倒错、耳鸣、前庭功能障碍；泌尿系统：尿异常、血尿、BUN升高、尿急、夜尿、尿频、肾孟肾炎、尿失禁。*NOS= 非特异或不必特意说明(Not Otherwise Specified)牛皮癣：牛皮癣病人使用环孢素的主要不良反应是肾功能障碍、头痛、高血压、高甘油三酯血、多毛/毛过多、感觉异常或感觉过敏、流感样症状、恶心/呕吐、腹泻、腹部不适、嗜睡及肌肉骨骼或关节疼。美国临床试验中以推荐剂量范围内的环孢素进行治疗的牛皮癣病人、有1.0%因高血压、5.4%因肌酐升高而终止治疗。大多数病例的这些变化在减量或停用环孢素后可逆转。曾有一例与使用环孢素有关的牛皮癣病人死亡的报告。一名27岁的男子在肾功能恶化的情况下继续使用环孢素，结果发展为致死的进行性肾功衰竭。血清肌酐升高的频度和程度随环孢素治疗的剂量和时程增加而增加。如不减量或停药，这些升高很可能变得更严重并可能导致不可逆的肾损害。临床对照试验中的≥3%的牛皮癣病人发生的不良反应 *系统内事件的总百分数**新发生的高血压SBP≥160mmHg和/或DBP≥90mmHg。下述事件在用环孢素治疗的牛皮癣病人的发生率为1%～＜3%；全身：发热、潮红、热潮红；心血管：胸痛；中枢和外周神经系统：食欲增强、失眠、头晕、神经质、眩晕；胃肠道：腹胀、便秘、牙龈出血；肝胆系统：高胆红素血症；肿瘤：皮肤癌【鳞状细胞癌(0.9%)和基底细胞癌(0.4%)】；网状内皮系统：血小板一出血、凝集异常、红细胞异常；呼吸系统：感染、病毒和其它感染；皮肤和附属器官：痤疮、毛囊炎、角化病、瘙痒、皮疹、皮肤干燥；泌尿系统：尿频；视力：视力异常。可能会出现轻度低镁血症和高钾血症，但无症状。尿酸可能会升高，罕有痛风发作报告。曾观察到轻微的、与剂量相关的高胆红素血症，但无肝细胞损伤。环孢素治疗可能与血清甘油三酯或胆固醇轻微升高有关。有大约15%牛皮癣病人甘油三酯升高(＞750mg/dL)；少于3%的牛皮癣病人可见胆固醇升高(＞300mg/dL)。一般来说，这些实验室异常在环孢素减量或停药后可逆转。

7、环孢素软胶囊的作用

环孢素胶囊
药品名称： 环孢素胶囊
剂型： 软胶囊剂
批准文号： 国药准字H10960122
执行标准： WS691(X-538)-2000(2)试行
规格： 25mg/粒

其它说明： 主要成分
本品主要成份为环孢素，其化学名为R-[R*，R*-（E）]-环状（L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰-3-羟基－N，4－二甲基－L－2－氨基－6－辛烯酰-L-a-氨基-丁酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰）。

【性状】本品为软胶囊，内容物为淡黄色或黄色的油状液体。
【药理毒理】环孢素胶囊的主药环孢素（也称环孢菌素 A）为11个氨基酸组成的环状多肽。本品是一种强效的免疫抑制剂，可逆地特异作用于淋巴细胞。动物实验表明环孢素可延长同种异体器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小 肠和肺)移植的存活时间，抑制细胞介导免疫反应（包括同种异体免疫反应、迟发性皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反应和依赖T-细胞的抗体生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和 释放、阻断淋巴细胞生长周期中的G0期和G1早期阶段。本品不抑制红细胞生成，亦不影响吞噬细胞功能。使用本品患者与使用其他免疫抑制剂患者相比感染发生率较低。
【药代动力学】生物利用度研究资料表明，本品的平均环孢素生物利用度(AUC)与新山地明一致，而较赛斯平的平均AUC提高20～30%。以1:1由赛斯平转换成本品后，部分患者转变前后的环孢素血药浓度会有一些变化，请遵医嘱，在血药浓度监测的情况下，对服药剂量进行适当调整。
环孢素主要分布于血管外的全身各组织中，脂肪内浓度最高，其次为肝、肾上腺和胰腺。血液中33～47%的环孢素存在于血浆中，4～9%存在于淋巴细胞中，5～12%在粒细胞中。 41～58%在红细胞中。血浆中90%的环孢素与蛋白(主要为脂蛋白)结合。
环孢素经肝脏代谢，已知代谢产物有15种，消除半衰期为10～27小时左右，主要以代谢物经胆汁及粪便排泄，尿中仅0.1%以原药形式排出。
【适应症】
1、预防和治疗同种异体器官移植或骨髓移植的排斥反应或移植物抗宿主反应。
2、经其他免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合征等自身免疫性疾病。
【用法用量】
1、器官移植：采用三联免疫抑制方案时，起始剂量 6～11mg/kg/日，并根据血药浓度调整剂量，根据血药浓度每2周减量0.5～1mg/kg/日，维持剂量2～6mg/kg/日，分2次口服。 在整个治疗过程，必须在有免疫抑制治疗经验医生的指导下进行。
2、骨髓移植：
预防GVHD：移植前一天起先用环孢素注射液,2.5mg/ kg/日,分2次静脉滴注，待胃肠反应消失后（约0.5～1月），改服本品，起始剂量6mg/kg/日，分2次口服，一月后缓慢减量,总疗程半年左右。
治疗GVHD：单独或在原用肾上腺皮质激素基础上加用本品，2～3mg/kg/日，分2次口服，待病情稳定后缓慢减量，总疗程半年以上。
3、狼疮肾炎、难治性肾病综合征：初始剂量4～5mg/kg/日，分2～3次口服，出现明显疗效后缓慢减量至2～3mg/kg/日，疗程3～6月以上。
儿童用量可按或稍高于成人剂量计算。
【不良反应】最常见的副作用为多毛、震颤、胃肠道不适、齿龈增生以及肝、肾毒性，亦可见乏力、厌食、四肢感觉异常、高血压、闭经及抽搐发作等。
【禁忌】
1、对环孢素过敏者。
2、严重肝、肾损害、未控制的高血压、感染及恶性肿瘤者忌用或慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇和哺乳期妇女禁用。
【注意事项】
1、本品必须在专科医师指导下遵照医嘱用药。
2、定期检测肝、肾功能和监测血药浓度，以调整用药剂量。
3、服药期间应避免食用高钾食物、服用高钾药品及保钾利尿药。
4、应避免与有肾毒性药物一起服用如：氨基糖甙类抗菌素、两性霉素B、甲氧苄氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥等。
【药物相互作用】下列药物可以影响本品血药浓度，应避免联合用药，若须使用时，应严密监测环孢素血浓度并调整其剂量。
增加环孢素血浓度的药物：大环内酯类抗菌素、强力霉素、酮康唑、口服避孕药、钙离子通道阻断药、大剂量甲基强的松龙等。
降低环孢素血浓度的药物：苯巴比妥、苯妥英、安乃近、利福平、异烟肼、酰胺咪嗪、二氧萘青霉素、甲氧苄氨嘧啶以及静脉给药的磺胺异二甲嘧啶等。
【规格】25mg。
【包装】铝箔包装，50粒/盒或40粒/盒。
【贮藏】避光、密闭，在阴凉干燥处保存。仅在服用前，才从铝箔外壳中取出。
【有效期】暂定一年半。

8、环孢素软胶囊停吃几天可以吗

患者朋友在服药期间应避免食用高钾食物、服用高钾药品及保钾利尿药。 那么，? 治疗窗窄、药代动力学个体差异大、不良反应也较为严重，因此，临床的合理应用对保障公众身体健康和生命安全尤为重要。 所以，需停用环孢素软胶囊，应严格按照药品说明书及医嘱要求用药，并监测患者的血药浓度、血清肌酐、血压以及其他不良反应的发生情况。为避免出现严重肝、肾功能损害，在使用环孢素过程中，应按照说明书或医嘱要求定期监测肝、肾功能。 但是环孢素软胶囊依赖性不是很强。患者可以根据病情逐渐减少药物的用量。一旦开始环孢素软胶囊的治疗，若试图由环孢素软胶囊转换至其它环孢素口服制剂，由于两类制剂的生物利用度相差极大，故在转换前，必须作适当的环孢素血药浓度、血清肌酐以及血压测定。但若由环孢素微乳化胶囊转换至环孢素微乳化口服液，则不必作此类测定，因为这两种制剂的生物利用度是相等的。

9、难治性类风湿性关节炎应怎样治疗？

在类风湿性关节炎的治疗中，常常可以碰到这样的患者：对一般常用的传统治疗反应不佳。这些患者虽然用过常用的吲哚美辛、布洛芬、氯喹、金盐、青霉胺等药物治疗，均不能获得明显或持久的效果，就是在加用激素后，病情仍然有进行性发展。对于这些难治性类风湿性关节炎患者，现介绍一些已经应用于临床和目前尚在发展中的非手术疗法。

这些患者可以选用硫唑嘌呤、甲氨蝶呤、环磷酰胺、柳氮磺胺吡啶等药物。另外，还有一些较新的药物已进入正在试用、准备试用，尚待研究得出结论的阶段。如以下药物。

环孢素：每天每千克体重3 ～ 5mg。欧洲和美国都正在对环孢素治疗难治性类风湿性关节炎进行研究，初步认为此药近期疗效非常明显，远期的作用及副作用究竟如何，尚在观察中。它有肾脏、神经、肝脏的毒性作用，可致高血压、恶心、高钙血症、多毛、感染等的发生。治疗中出现肾脏毒性和高血压是最令人担心的，也是中断治疗最多见的原因。

γ - 干扰素：据应用的初步报告，认为对难治性类风湿性关节炎有一定帮助，但还需进一步观察研究。

有一类叫作维A 酸类的药物，这类药物在几种动物模型中显示出非常有效，正在考虑作为对类风湿性关节炎患者的治疗药物。其他的一些新药也正在研究室和药厂的研制之中。

我国还有着历史悠久的中医药疗法，在治疗难治性类风湿性关节炎中可发挥其独特的医疗作用。

10、环孢素是一种什么药物

环孢素
Ciclosporin

【其它称谓及药类类别】
山地明、环孢毒素A(Sandimmun、Sandoz)
镇痛、解热、抗风湿、抗炎药 慢作用抗风湿药

是从霉菌的代谢产物中提取出一种免疫抑制剂。

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【功效】
临床主要用于抑制器官和组织移植后的排异反应，此外也用于自身免疫性疾病的治疗，如对I型糖尿病、牛皮癣、类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等均有肯定的疗效。

【用法】
口服或肌注：开始每日5～10mg/kg，维持量可减至每日3mg/kg。胶囊剂：0.25g/粒。注射液0.25g/5ml。口服溶液：5g/50ml。

【注意】
肾功能不全者慎用。

【制剂】

【针对疾病】
糖尿病、牛皮癣、类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮