抗炎抗风湿药归纳

1、阿司屁匹林的解热镇痛抗炎机制为抑制什么酶

解热镇痛抗炎药：
又称为非甾体抗炎药(NSAIDs)
一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎/抗风湿作用的药物
一、分类
1.水杨酸类：阿司匹林、水杨酸钠等

2．苯胺类：对乙酰氨基酚、非那西丁。

3．吲哚基和茚基乙酸类：吲哚美辛。

4．芳基丙酸类：布洛芬。

5．芳基乙酸类：双氯芬酸。

6．烯醇类：吡罗昔康。

7，吡唑酮类：保泰松。

8．烷酮类：如萘丁美酮。

9.异丁芬酸：舒林酸

二、共同作用机制
抑制体内环氧化酶（COX）活性，从而减少局部组织前列腺素(PGs)的生物合成

三、药理作用
1.解热作用
特 点：
1）仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响。
2）仅影响散热过程,不影响产热过程，不能从根本上解决问题
3）解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。

2.镇痛作用
特点：
1）.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制。
2）.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。可用于关节炎、粘液囊炎、肌肉血管起源疼痛、牙痛、痛经、癌症骨转移痛
3）.镇痛作用部位主要在外周。
4）.镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。

3.抗炎作用
大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用，即药物能使炎症的红、肿、热、痛反应减轻或消退，其抗炎作用亦是与抑制外周前列腺素合成有关
苯胺类几乎无抗炎作用

NSAIDs可抑制PG合成酶,减少血栓烷 A2(TXA2)形成,从而抑制血小板聚集和血栓形成。

对肿瘤的发生、发展及转移可能均有抑制作用。抗肿瘤作用除与抑制PGs的产生有关外，还与其激活caspase-3和caspase-9，诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增殖，以及抗新生血管形成等有关。

尚有预防和延缓阿尔茨海默病发病、延缓角膜老化等作用。

四.不良反应
PGs在体内同时具抑制胃酸分泌、保护胃黏膜、调节肾血流、增加肾小球滤过率、抑制血小板聚集等作用
不良反应就是由于抑制了PGs的这些反应而发挥作用
1.消化道反应：最常见，包括恶心、呕吐、出血和溃疡等，口服前列腺类似物如枸橼酸铋可减轻
原因：COX-1 被抑制
2.皮肤反应：
第二大常见，以舒林酸、萘普生、甲氯酚酸和吡罗昔康多见，皮疹、荨麻疹、剥脱性皮炎等
3.肾损害：水肿、慢性肾炎、肾衰等
4.肝损伤
5.心血管不良反应：高血压、心悸、心律不齐等
6.血液系统－－粒细胞缺乏、再障
7.中枢神经系统－－头晕、头痛、耳鸣

水杨酸类
阿司匹林(aspirin，乙酰水杨酸)
体内过程
口服易吸收,主要在小肠吸收
分布于全身组织包括关节腔、脑脊液和胎盘
肝脏代谢：<1g: 一级动力学消除
>1g: 零级动力学消除
碱化尿液，加速其排泄
药理作用及临床应用
1.解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用:
常用剂量（0.5g）：解热镇痛作用
临床应用：配成复方
（1）慢性疼痛：头痛、肌肉痛、神经痛、牙痛、关节痛、痛经等
（2）感冒发热
大剂量（3～5g）：抗炎、抗风湿作用 临床应用：风湿/类风湿性关节炎
控制急性风湿热症状及鉴别诊断首选药之一
2.影响血小板功能：
小剂量（50～100mg）：预防血栓形成
大剂量：促进血栓形成
机制：小剂量：抑制血小板环氧酶,使血小板中
TXA2 (抗凝)
大剂量：抑制血管壁PG合成酶，PGI2合成
减少（促聚集）
临床应用：小剂量
⑴ 缺血性心脏病（心绞痛、心梗）
⑵ 一过性脑缺血，防止脑血栓形成
不良反应
1.胃肠道反应：最常见，溃疡病禁用
合用米索前列醇可减少溃疡发生率
凝血障碍：
小剂量：抑制血小板环氧酶，抑制TXA2生成
大剂量：抑制凝血酶原形成－－VitK可预防
严重肝损害、有出血倾向患者及VitK缺乏者禁用
手术前一周停用
水杨酸反应：剂量≥5g/d
水杨酸反应：头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听力减退，严重者可出现过度呼吸、酸碱平衡失调、甚至精神错乱
急救：停药,碳酸氢钠静脉滴注
2.过敏反应:荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克
阿司匹林哮喘:抑制了环氧酶途径，使脂氧酶途径加强，白三烯生成过多所致
肾上腺素治疗无效
可用抗组胺药和糖皮质激素治疗
哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用
3.瑞夷(Reye)综合征：
病毒感染伴发热的儿童或青少年服
用阿司匹林可发生此征
表现：严重肝功能不良合并脑病
少见，但预后差，不宜用(<10y)
可用对乙酰氨基酚代替
4.水杨酸反应 大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状。处理：停药, 并静滴碳酸氢钠, 以促进药物排泄。
复方阿司匹林（APC）：
阿司匹林+非那西丁+咖啡因

苯胺类
对乙酰氨基酚(扑热息痛)
解热镇痛作用强，无明显抗炎作用
抑制中枢PG合成酶,对外周环氧酶没有明显作用
对胃肠刺激较小,不引起胃肠出血
临床应用：各种慢性疼痛：
感冒发热：小儿退热首选
不良反应：过敏反应，肝坏死，肾损害，
高铁血红蛋白血症，溶血性贫血

吡唑酮类
保泰松
药理作用及机制:
抗炎抗风湿作用强
解热镇痛作用弱抑制PG生物合成

临床应用:
风湿性、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎
急性痛风：促进尿酸排泄

不良反应
胃肠反应: 溃疡病患者禁用
钠水潴留: 高血压、心衰患者禁用
过敏反应: 皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞减少、再障等
肝肾损害: 肝、肾功能不全者禁用
甲状腺肿大及粘液性水肿:抑制甲状腺摄取碘

芳基乙酸类
吲哚美辛(消炎痛)
药理作用:
最强的PG合成酶抑制药之一
解热、抗炎作用强

临床应用:
仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著者
急性风湿性及类风湿性关节炎
关节强直性脊柱炎、骨关节炎
癌性发热及其他不易控制的发热

不良反应
胃肠反应:食欲减退、恶心、腹痛、上消化道溃疡等
中枢神经系统:前额头疼、眩晕、精神失常
造血系统:粒细胞减少、血小板减少、再障
过敏反应:皮疹、哮喘

禁忌症
妊娠、哺乳期妇女、儿童
精神失常
溃疡病
癫痫、帕金森病
肾病
“阿司匹林哮喘”者禁用

芳基丙酸类
口服吸收迅速
血浆蛋白结合率高，可缓慢进入滑膜腔，并在此保持高浓度
有效的PG合成酶抑制药：抗炎、解热及镇痛作用
临床应用：风湿性及类风湿性关节炎、解热镇痛
优点：胃肠反应较轻，易耐

2、阿司匹林（）具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血小板聚集等多方面的药理作用，是应用最早、最广和最普通

（1）由结构简式可知分子式为C9H8O4，含氧官能团为-COOH、-COOC-，名称分别为羧酸、酯基，故答案为：C9H8O4；羧基；酯基；
（2）-COOH、-COOC-及水解生成苯酚结构均与NaOH反应，该反应为+3NaOH→+CH3COONa+2H2O，
故答案为：+3NaOH→+CH3COONa+2H2O；
（3）水杨酸的分子式是C7H6O3，跟乙酸酐（）在催化剂作用下生成阿司匹林，水杨酸为邻羟基苯甲酸，其结构简式为，该反应中-OH上的H被取代，为取代反应，故答案为：；取代反应；
（4）水杨酸的同分异构体符合：①分子中有苯环；②能跟银氨溶液反应生成银镜；③苯环上的一硝基取代物有2种，则含-CHO和-OH，且结构对称，苯环上有2种位置的H，则符合条件的同分异构体为或或，共3种，
故答案为：3；或或；
（5）在酸性条件下水解生成阿司匹林、乙二醇和一种聚合物，聚合物为聚2-甲基丙烯酸，则单体为2-甲基丙烯酸，其结构简式为，
故答案为：．

3、关节炎要吃什么药最好

1.抗风湿治疗
治疗原则是早期诊断和尽早合理、联合用药：
（1）水杨酸制剂 是治疗急性风湿热的最常用药物，疗效确切。以阿司匹林为首选药物，用药后可解热、减轻炎症，使关节症状好转，血沉下降，但不能去除风湿的基本病理改变，也不能预防心脏损害及其他合并症。（2）肾上腺皮质激素 皮质激素不是治疗风湿性关节炎的必要药物。只有在关节炎患者伴有心脏炎的证据，且水杨酸制剂效果不佳时，才考虑使用。
2.抗链球菌感染
根治链球菌感染是治疗风湿热必不可少的措施，首选药物为青霉素，对青霉素过敏者，可改用红霉素或乙酰螺旋霉素。
3.中医药治疗
风湿性关节炎属于中医的痹症范畴，急性期宜祛风清热化湿，慢性期宜祛风散寒化湿，能对症状的缓解起到辅助作用。

4、阿司匹林的基本作用

阿司匹林是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。

镇痛解热

阿司匹林通过血管扩张短期内可以起到缓解头痛的效果，该药对钝痛的作用优于对锐痛的作用。故该药可缓解轻度或中度的钝疼痛，如头痛、牙痛、 神经痛、肌肉痛及月经痛；同时可以使被细菌致热原升高的下丘脑体温调节中枢调定点恢复（降至）正常水平，故也用于感冒、流感等退热。该品仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛、发热的病因，故需同时应用其他药物参与治疗。

消炎抗风湿

阿司匹林为治疗风湿热的首选药物，用药后可解热、减轻炎症，使关节症状好转，血沉下降，但不能去除风湿的基本病理改变，也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎，一般都主张先用肾上腺皮质激素，在风湿症状控制之后、停用激素之前，加用该品治疗，以减少停用激素后引起的反跳现象。

治疗关节炎

除风湿性关节炎外， 该品也用于治疗类风湿性关节炎，可改善症状，为进一步治疗创造条件。此外，该品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能缓解症状。

抗血栓

该品对血小板聚集有抑制作用，阻止血栓形成， 临床可用于预防暂时性脑缺血发作（TIA）、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。

抑制血小板凝集

高海拔登山时使用阿司匹林，它能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集。

其他功效

1. 减轻皮肤粘膜淋巴结综合症（川崎病）

2. 抵抗癌症

3. 预防消化道肿瘤

5、打肉毒杆菌几天我又吃了抗风湿 抗炎 镇痛的药是否有副作用

一般的抗风湿药，在正常剂量下，或在医生指导下服用，问题不大。

6、（1）阿司匹林（ ）具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血小板聚集等多方面的药理作用，是应用最早、最广和

（1）阿司匹林中-COOH、-COOC-及水解生成的酚-OH均与NaOH反应，该反应为，
故答案为版：；
（2）在酸性条件下水解生权成阿司匹林、乙二醇和一种聚合物，聚合物为聚2-甲基丙烯酸，则单体为2-甲基丙烯酸，其结构简式为，
故答案为：乙二醇；．

7、下面哪个药物仅具有解热,镇痛作用,不具有消炎抗风湿作用

你好，正确答案：B