1、临床上用于解热镇痛消炎抗风湿的药物有那些
阿司匹林，布洛芬，吲哚美辛，美洛昔康，保泰松，甲芬那酸
2、解热镇痛药理作用
解热镇痛药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎，抗风湿作用的药物。
(1)解热作用：只降低发热者的体温，对体温正常者几乎无影响。
(2)镇痛作用：主要用于慢性钝痛，特别是炎性疼痛有效。
(3)抗炎作用：可缓解炎症的红、肿、热、痛症状，只能抗炎不能抗感染。
3、常用的解热镇痛抗炎药有哪些？
解热镇痛抗炎药品种繁多，由于它们的治疗指数高，安全范围大，因而得到广泛的应用。其中常用的品种有：
（1）水杨酸类如水杨酸钠、乙酰水杨酸（阿司匹林）等。
（2）乙酰苯胺类如对乙酰氨基酚（扑热息痛）等。
（3）吡唑酮类如氨基比林、安乃近、保泰松等。
（4）邻氨苯甲酸类如甲灭酸（扑湿痛）、甲氯灭酸（抗炎酸）等。
（5）芳基烷酸类如布洛芬、萘普生等。
（6）其他药物如柴胡、酮洛芬、吲哚美辛、双氯芬酸钠等。
4、什么是解热镇痛药
解热镇痛药是一类具有解热镇痛作用的药物，有的还具有抗炎、抗风湿、抗痛风作用。由于它们的化学结构和作用机制不同于甾体抗炎药和阿片类镇痛药，因此本类药物又分别称为非甾体抗炎药和非麻醉性镇痛药。目前主要常用的解热镇痛药物有阿司匹林、扑热息痛、安乃近、布洛分等，主要用于消炎镇痛的药物有消炎痛及萘普生等。临床上解热镇痛药物种类及复方制剂较多，选用时应加以注意。1、解热作用：本类药物解热效果好，作用可靠而迅速，主要通过增加散热过程，对产热过程无影响，可使发热患儿体温降至正常，但对正常体温无影响。应注意解热镇痛药只是针对发热的对症治疗，不能解除致病根本原因。2、镇痛作用：疼痛在日常生活中经常发生。解热镇痛药对于高热、长期低热、感冒、急性风湿性关节炎等疾病引起的疼痛以及各种中等程度慢性钝痛，如头痛、神经痛、牙痛、关节痛、肌肉痛等效果较好，但对于外伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛如肠痉挛、胃疼等无效。本类药物的镇痛作用与阿片类不同，在解热镇痛治疗剂量之下，对精神意识状态及其它感觉无影响，久用亦无成瘾性。3、抗风湿作用：本类药物中除非那西丁、对乙酰氨基酚（扑热息痛）外，均有较强的抗炎、抗风湿作用。适用于风湿性关节炎、急慢性通风及类风湿性关节炎等的治疗。炎症时局部区域有一种叫做前列腺素的物质合成增加，从而出现红、肿、热、痛等一系列症状。解热镇痛药的作用主要正是抑制前列腺素的合成，从而可起到治疗作用。v
5、怎样选用解热镇痛抗炎药？
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，且大多数兼有抗炎、抗风湿作用的药物。虽然它们在化学结构上各异，但都有抑制前列腺素的生物合成。这类药具有如下的3项共同作用：
（1）解热作用。本类药物能降低发热动物的体温，而对正常者几乎无影响。这和氯丙嗪对体温的影响不同，氯丙嗪能使正常动物的体温降低。
（2）镇痛作用。具有中等程度的镇痛作用，对慢性钝痛（神经痛、肌肉痛和关节痛等）有效，对创伤性疼痛、肠变位等剧烈疼痛几乎无效。因其毒性较低，无耐药性及成瘾性，故广泛应用于临床。
（3）消炎、抗风湿作用。本类药物中除了苯胺类（扑热息痛）外，都具有消炎、抗风湿作用。常用的解热镇痛抗炎药按化学结构可分为苯胺类（如对乙酰氨基酚）、吡唑酮类（如安替比林、氨基比林、安乃近等）、水杨酸类（如水杨酸钠、乙酰水杨酸）和其他消炎镇痛药（如吲哚美辛、炎痛静、甲灭酸等）4类。
临床上多用的解热镇痛消炎药有：
（1）氨基比林。本品有明显的解热、镇痛和消炎作用。退热效果好，镇痛作用较强而持久，抗风湿消炎作用不亚于水杨酸类药物。长期应用可引起粒性白细胞缺乏症。单一药物片剂及注射液已淘汰。复方制剂有安痛定注射液等。用法与用量：皮下或肌注0.3～2毫升/次。
（2）安乃近。本品为氨基比林与亚硫酸钠的加成物。解热作用为氨基比林的3倍，镇痛、抗风湿消炎作用与氨基比林相同。长期使用可产生粒性白细胞缺乏症。用法与用量：皮下或肌注，300～600毫克/次。
（3）水杨酸钠。水杨酸钠有镇痛、解热、消炎、抗风湿作用。常用于治疗风湿病。用法与用量：静注，100～500毫克/次。
6、解热镇痛抗炎药部分应该怎样说课
常用的解热镇痛药有以下种类：
1. 阿司匹林 阿司匹林属水杨酸类药物，又名乙酰水杨酸，为白色结晶性粉末。本品为常用的解热镇痛药，可用于退热、抗风湿。近年有报告说：此药还有抑阻血栓形成的效用。由于阿司匹林对胃有刺激性，因此目前已改用它的一种肠溶片剂，称阿司匹林肠溶片（乙酰水杨酸肠溶片）。
每片规格有0.1与0.3克两种。内服剂量：牛10—30克；猪和羊1—3克；犬0.2—1克。
2. 水杨酸钠 本品属水杨酸类药物，为白色结晶性粉末或片状结晶，具良好的解热、镇痛和抗风湿作用。能解除动物的风湿性关节炎时出现的疼痛。水杨酸钠片剂有0.3与0.5克两种规格。内服剂量：牛15—35克；猪和羊2—5克。本品针剂有20毫升含药2克和10毫升含药1克两种规格，供静脉注射时用量：牛10—30克；猪和羊2—5克；犬0.1—0.5克。
3. 氨基比林 本品属吡唑酮类药物。又名匹拉米洞，为一种细小结晶。氨基比林有较好的退热止痛作用，使用后维持药效时间较久。这种药物也有抗风湿作用，但不如水杨酸类药物。氨基比林常用于肌肉痛、关节痛或退热。本品片剂有0.3与0.5克两种规格，内服剂量：牛8—20克；猪和羊2—5克。注射针剂有10毫升含药0.2克和20毫升含药0.2克两种规格，供皮下或肌肉注射，用量：牛0.6—1.2克；猪和羊0.05—0.2克。氨基比林不宜长久使用，以防发生颗粒性白细胞缺乏。
非甾体抗炎药（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs）是一类不含有甾体结构的抗炎药，NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后，100多年来已有百余种上千个品牌上市，这类药物包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等，该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用，在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解。
7、解热镇痛药都有哪些，通用名和化学名都告知，谢谢诸位
据统计，目前国内解热镇痛药中销售量最大的是解热止痛片（即APC片）、索密痛片、 散利痛（复方对乙酰氨基酚II）、撒烈痛片。常用的还有速效伤风胶囊、感冒通、快克、日夜百服宁、泰诺等。市药品不良反应监测中心主任宋立刚说，现在解热镇痛药种类很多，配方也不同，患者一定要在弄清病情的前提下正确选用，看清药品说明书，如有疑问，还是要向医师、执业药师咨询。 解热镇痛药为一类具有解热,镇痛药理作用,同时还有显著抗炎,抗风湿作用的药物.因此,本类药物又称为解热镇痛抗炎药.
鉴于其抗炎作用与糖皮质激素不同,自1974年始国际上将这类药物归入非甾体类抗炎药类.
发展历史
水杨酸钠是最早(1875年)用于治疗风湿和痛风的药物.
法国Bayer公司的药物化学家Hoffman制备了水杨酸酯化物,乙酰水杨酸(acetylsalicylic acid,商品名aspirin), 保留了水杨酸钠的解热,镇痛和抗炎特性,而不良反应明显降低.
19世纪以来,全人工合成的解热镇痛药相继问世,其中acetaminophen目前仍然在临床应用.
1963年吲哚类化合物吲哚美辛被引入类风湿关节炎的治疗.
第一节_____水杨酸类
水杨酸类(salicylates)是应用最早的NSAIDs,临床使用最为广泛和持久的为阿司匹林(aspirin),又称乙酰水杨酸(acetylsalicylic acid).
阿司匹林 Aspirin
【药理作用和临床应用】
1.解热镇痛 Aspirin具有显著的解热镇痛作用,能使发热者的体温降低到正常,而对体温正常者一般无影响.其镇痛作用对轻,中度体表疼痛,尤其是炎症性疼痛有明显疗效.临床常用于感冒发热头痛,偏头痛,牙痛,神经痛,关节痛,肌肉痛和痛经等.
2.抗风湿 Aspirin在使用最大耐受剂量(3 4g/d)下有明显的抗炎,抗风湿作用,能使急性风湿热患者在用药后24 48h内临床症状缓解,血沉下降,因此常作诊断性用药和治疗;也能明显减轻风湿性关节炎和类风湿性关节炎患者的炎症和疼痛.
3. 抗血栓形成 血小板聚集是血栓形成的重要环节有关.血栓素A2(thromboxane A2,TXA2)和前列环素(PGI2)诱导血小板的聚集.血小板内存在COX-1和TXA2合成酶,能催化花生四烯酸(arachidonic acid)形成TXA2.Aspirin能与COX-1氨基酸序列第530位丝氨酸共价结合,通过乙酰化不可逆性抑制了COX-1的活性,干扰了TXA2的生物合成,进而使血小板和血管内膜TXA2生成减少.因此小剂量aspirin可用于预防和治疗心肌梗塞,冠状动脉硬化性疾病.
【体内过程】Aspirin本药口服后迅速从胃肠黏膜吸收.在吸收过程中其分子中的酯键易被肠黏膜,肝脏和红细胞中的酯酶水解,血中主要以salicylic acid形式存在,并主要以此形式分布到全身各组织器官.Salicylic acid血浆蛋白结合率约85%,主要经肝脏代谢,由肾脏排泄.原形水杨酸占占10%,排泄速度和量与尿液pH有关,在碱性尿时,可排出85%,但在酸性尿时,仅排出5%.因此服用NaHCO3碱化尿液可以大大加快其排泄速度.
【不良反应】
本药在短期应用一般解热镇痛剂量时不良反应较少.但在应用较大剂量(抗风湿治疗)和长期应用时,则有一定不良反应.
1.胃肠道反应 口服对胃黏膜有直接刺激作用,同时胃肠黏膜存在COX-1,催化PGs形成,后者对胃肠黏膜有保护作用.Aspirin抑制COX-1,干扰PGs(主要为PGE2)合成,降低胃黏膜的保护功能.抗风湿剂量aspirin可刺激延髓催吐化学感受区兴奋而引起恶心和呕吐.饭后服用本药可减轻胃肠道反应.
2.过敏反应 少数患者可出现为荨麻疹和血管神经性水肿等皮肤黏膜过敏反应.罕见过敏性休克和"aspirin哮喘".据研究认为哮喘的发生与本药抑制了COX,进而抑制了PGE合成有关,PGE对支气管平滑肌有松弛作用并能对抗组胺所引起地支气管收缩.此外,COX的抑制使脂氧酶活性相对升高,白三烯合成增加.白三烯是致哮喘过敏反应的重要介质.
3.凝血障碍 本药在一般剂量下长期使用可抑制血小板聚集功能,使出血时间延长.大剂量可抑制肝脏合成凝血酶原.
4.水杨酸反应 为本药过量时出现的中毒反应,表现为头痛,头晕,耳鸣,视力障碍,出汗,精神恍惚,恶心,呕吐等,甚至出现惊厥和昏迷.应静脉滴注碳酸氢钠碱化尿液,加快本药从尿中排出.
【药物相互作用】
①Aspirin与香豆素类抗凝药,磺酰脲类降糖药,enninrbital,sodium phenytoin及glucocorticoids等合用,因发生与血浆蛋白结合的置换作用,能增强上述药物的作用,如延长出血时间,低血糖反应,诱发溃疡等;② Aspirin因妨碍methotrexate从肾小管分泌而增强其毒性,与furosemide合用,可竞争肾小管分泌系统而使水杨酸排泄减少造成蓄积中毒;
③ aminophylline或其他碱性药物如碳酸氢钠可降低aspirin疗效;酸性药物可使水杨酸盐的血药浓度增加;④ Aspirin与ibuprofen等非甾体类抗炎药合用时,可使后者的血药水平明显降低,胃肠道不良反应增加.
赖氨酸阿司匹林
Aspirin-dl-lysine为aspirin与赖氨酸制成的复盐,0.9 g相当于0.5 g的aspirin.其水溶性大,可制成注射剂.不仅起效快,作用强,而且避免了口服给药对胃肠道的直接刺激.静脉注射同等剂量比aspirin的镇痛效果强4 5倍,可用于镇痛和解热.本品肌内注射的生物利用度低于静脉注射给药.
第二节____ 苯胺类
苯胺类(Anilines)衍生物中,以非那西汀(phenacetin)使用最早,但因毒性大,目前除少数复方制剂还应用外,均为其活性代谢产物对乙酰氨基酚(acetaminophen,又名扑热息痛,paracetamol)取代,acetaminophen是目前应用量最大的解热镇痛药物之一.
对乙酰氨基酚Acetaminophe
【药理作用及临床应用】
Acetaminophen解热镇痛作用与aspirin相当,但抗炎作用极弱.因此临床仅用于解热镇痛.但acetaminophen无明显胃肠刺激作用,对不宜使用aspirin的头痛,发热患者,适用本药.
【体内过程】 口服易吸收,0.5 1h达到最大血药浓度.在常用临床剂量下,绝大部分药物在肝脏与葡萄糖醛酸和硫酸结合为无活性代谢物,t1/2为2 4h.较高剂量时,上述催化结合反应的代谢酶饱和后,药物经肝微粒体混合功能氧化酶代谢为对乙酰苯醌亚胺.乙酰苯醌亚胺是一个有毒的代谢中间体,可与谷胱甘肽(glutathione)结合而解毒.长期用药或过量中毒,体内谷胱甘肽被耗竭时,此毒性中间体以共价键形式与肝,肾中重要的酶和蛋白分子不可逆结合,引起肝细胞,肾小管细胞坏死.
【不良反应与注意事项】 Acetaminophen为非处方药.偶见皮肤黏膜过敏反应.长期使用极少数患者可致肾毒性,如肾乳头坏死和慢性间质性肾炎等.过量误服(10 5g以上),可致急性中毒性肝坏死.
【药物相互作用】 ① Aniline与肝药酶诱导药如巴比妥类合用时,易发生肝脏毒性反应;② Aniline可延长氯霉素(chloramphenicol)的半衰期,并增加其毒性.
第三节_ 吲哚衍生物及类似物
indomethacin sulindac
吲哚美辛
是很强的非选择性COX抑制剂,抗炎,镇痛和解热作用强大.自1963年用于临床以来,因不良反应多见而且严重,目前临床主要用于抗炎和镇痛,如关节炎,滑液囊炎,腱鞘炎,强直性脊椎炎等.对痛经也有较好疗效.对新生儿动脉导管未闭者或早产儿,0.1 0.2 mg/kg静脉注射,每12 h一次,连续3次,能促进动脉导管闭合.
常用量不良反应发生率高达35% 50%,约20%的患者必须停药.以眩晕,前额痛,精神障碍等中枢神经系统不良反应发生频率最高;厌食,恶心,腹痛,诱发或加重胃和十二指肠溃疡等胃肠反应次之;也可出现皮肤黏膜过敏反应,哮喘发作,中性粒细胞和血小板减少等,但罕有再生障碍性贫血发生.孕妇,从事危险或精细工作人员,精神病,癫
8、.解热镇痛抗炎药共同作用靶点是什么?临床应用要注意哪些问题?
本类药物种类多，但都具有解热镇痛抗炎和抗风湿等共同的药理作用，仅作用强度各异，而作用机制相似。 解热镇痛药的作用机制是抑制机体内前列腺素(prostaglandin，PG)的生物合成。PG是一族含有一个五碳环和两条侧链的二十碳不饱和脂肪酸，广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中，多种细胞都可合成PG。细胞膜的磷脂中以脂化方式结合有花生四烯酸(arachidonic acid，AA)，在磷脂酶A2的作用下，AA可从磷脂中释放出来。游离的AA转化途径有二：一是经细胞微粒体内PG合成酶 (环氧酶，cyclo-oxygenase，COX)的催化生成各种PG，如PGE2、PGF2α、PGI2及血栓素A2 (TXA2)等。它们参与多种生理和病理过程的调节，如炎症、发热、疼痛、凝血、胃酸分泌，以及血管、支气管和子宫平滑肌的舒缩；AA的另一代谢途径为经细胞质中的脂氧酶的催化生成白三烯类 (leukotrienes，LTs)，参与过敏反应、诱发炎症、增强白细胞和巨噬细胞的趋化以及支气管、胃肠平滑肌收缩等活动。AA这两条代谢途径的产物有相互调节和制约作用 (图19-1)。近来发现了环氧酶 (COX)的两种同工酶，简称COX-1与COX-2（表19-1）。 COX-1多参与血管紧张度的调节等一些生理反应，各种损伤性因子也诱导多种细胞因子，如IL-1、IL-6、IL-8、TNF等的合成，这些因子又能诱导COX-2表达，增加PGs合成，参与机体的炎症反应等病理过程。近年的研究发现，白细胞、血小板等在炎症区域的黏附分子表达有关，如来自内皮细胞的E-selectin、P-selectin和L-selectin，细胞内 粘附分子-1（ICAM-1）、血管细胞 粘附分子-1（VCAM-1）和细胞整合素（integrins）等。后者能把循环中的白细胞导向炎症区域。NSAIDs的解热镇痛抗炎作用可能与抑制COX-2有关；而抗血栓作用及多数不良反应则可能与抑制COX-1有关，药物对两种COX的选择性不同。现已明确这两种COX的异构形式基因编码不同。选择性COX-2抑制剂的研制提高了NSAIDs对胃的安全性。临床上还将COX抑制药用于结肠癌和阿茨海默氏病的治疗，这表明COX抑制剂的作用机制可能不只局限于抑制PG系统。然而两种COX的各种作用尚未完全阐明，COX-2抑制剂对肾脏有无毒性尚有争论。
不良反应
1．胃肠道反应 恶心、呕吐、上腹不适，大剂量可诱发和加重溃疡及无痛性出血.故溃疡病患者应禁用。 2．凝血障碍 延长出血时间，对严重肝损害，凝血酶原过低，维生素K缺乏及血友病人可引起出血，故这些病人应避免使用。 3．过敏反应 以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关，故有哮喘史者禁用。肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效，可用糖皮质激素治疗。 4．水杨酸反应 大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状。处理：停药。并静滴碳酸氢钠，以促进药物排泄。 5．瑞夷综合征。 6．肾损害。
9、解热镇痛,抗炎,抗风湿药的作用原理是通过什么来完成的?
详情请见沈阳药科大学药理书`