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二磷酸盐治疗骨质疏松的作用原理

发布时间:2021-06-14 23:26:34

1、如何治疗骨质疏松引起的疼痛

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2、如何有效治疗骨质疏松?

更年期妇女骨质疏松症的药物治疗

杨泉海

骨质疏松症是常见的代谢性骨病,多见于绝经期妇女,男子骨质疏松症的发生率仅为妇女的1/6。在一般外力作用下,骨质疏松者即可发生骨折。绝经后妇女发生骨质疏松症与内源性雌激素有关,雌激素的减少,对破骨细胞的抑制作用减弱,破骨细胞相对加强,破骨与成骨明显失衡,出现骨的吸收增加,骨的形成减少,导致骨质逐渐丢失。为了改善和提高更年期妇女的生活质量,近年来替代疗法愈来愈受到人们的重视。本文就有关药物治疗进展作一概述,以供正确选择和应用。激素替代疗法有两种,即单纯雌激素给药法和雌、孕激素联合给药方法。根据雌、孕激素联合方式不同,又可分周期用药和连续用药两种。前者系指在雌激素用药基础上,周期性加用孕激素10-14天,停药后将有撤退性出血。后者是采用小剂量雌、孕激素连续用药,阴道出血率低,是目前广泛使用的疗法。主要药物制剂有:

(1)结合型雌激素:主要成分之一是马烯雌酮,对绝经前期的妇女能迅速缓解因女性激素不足引起的各种症状。据报道,该药可使急性心肌梗塞的发生率和残废率降低41%和29%。对绝经后的妇女可预防骨质疏松症,使骨折减少60%。

(2)结合型雌激素/醋酸甲羟孕酮:该制剂的效用与上相同,其特点是把雌激素和孕激素合在一起包装,以方便用药和提高病人的依从性。

(3)戊酸雌二醇/醋酸环丙孕酮:是一种高效的雌、孕激素复方制剂,能迅速缓解妇女更年期症状,对骨质疏松症有良好预防作用。

(4)替勃龙:是一个仿生育期孵巢激素的甾体激素,对绝经后的各种症状具有综合治疗作用。

(5)尼尔雌醇:为长效缓释制剂,口服一次,药效可维持20-25天,主要用于更年期综合征、绝经后骨质疏松症、心血管疾病、萎缩性阴道炎等。

(6)盖福润:是由炔雌醇、甲基睾丸素、磷酸氢钙、维生素D、肌醇、重酒石酸胆碱和人参皂苷所组成,主要用于更综合征、骨质疏松症等。

虽然激素替代疗法应用很广,效果确切,但长期应用可能会导致子宫出血,使用不当也会增加乳腺癌的发生率。因此人们一直在寻找一种既安全又有效的药物与雌激素互补治疗。早在70年代,就有人开始使用磷酸盐来治疗骨质疏松症,80年代已经系统地应用于临床,逐渐成为一类重要的防治骨质疏松症的药物。二磷酸盐治疗骨质疏松症的机理主要是作用于破骨细胞,它能特异性聚集在破骨细胞表面,破坏其细胞膜,使之不再具有吸收骨质的活性,从而抑制骨吸收,降低骨转换,并通过改变使破骨细胞活化的骨基质性质抑制新生破骨细胞形成。目前已被临床应用的二磷酸盐有十余种。阿仑磷酸钠是第三代二磷酸盐治疗骨质疏松症的药物,为一种新型高效的骨吸收抑制剂,可抑制破骨细胞的活性,减少骨吸收,而不直接抑制成骨细胞活性,骨的形成过程不受抑制,可有效的抑制与内源性雌激素减少相关的骨质丢失,是一种可供选择的绝经后骨质疏松症的治疗方法。据报道,用阿仑磷酸钠治疗32例绝经后骨质疏松症病人,服药半年后,各年龄组的尺桡骨密度均有明显上升,对骨痛的治疗总有效率也提高。

中国医药报

【自我治疗小妙方】

【骨质疏松症】

1.以运动强健骨骼,可增加骨骼的矿物质含量。
2.从饮食中摄取足够的钙质。
3.熬骨头汤时加些醋,可帮助溶解骨头中的钙。
4.服用钙质补充物,可将钙质补充物置一锭於醋中,若裂成数块
,则较易溶於胃裏,若无,应更换其他品牌。
5.摄取足够的维他命D,以帮助吸收钙质。
6.节制使用酒精。
7.戒烟。
8.限制咖啡因用量。
9.不要吃太多的肉,以免蛋白质促使钙质排出,而导致钙质流失。
10.减少盐量,以免愈多的钙质随著钠在尿液中被排出。
11.注意磷酸的摄取量,理想的摄取量钙质与磷酸应是1:1,因钙质较
不易被吸收,所以应增加钙质的吸收量。
12.有骨骼疾病的家族病历、白种人、肤色白皙、骨架较小、体脂肪
较少、四十岁以上、已切除卵巢、未生过小 孩、停经期提早来、
对乳品过敏的人较容易得到骨质疏松症。

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3、补钙就能治疗骨质疏松吗

不能。 没有治疗作用。
有效的措施有以下几种。
1.运动
在成年,多种类型的运动有助于骨量的维持。绝经期妇女每周坚持3小时的运动,总体钙增加。但是运动过度致闭经者,骨量丢失反而加快。运动还能提高灵敏度以及平衡能力,鼓励骨质疏松症患者尽可能的多活动。
2.营养
良好的营养对于预防骨质疏松症具有重要意义,包括足量的钙、维生素D、维生素C以及蛋白质。从儿童时期起,日常饮食应有足够的钙摄入,钙影响骨峰值的获得。欧美学者们主张钙摄入量成人为800~1,000mg,绝经后妇女每天 1,000~1,500mg,65岁以后男性以及其他具有骨质疏松症危险因素的患者,推荐钙的摄入量为1500mg/天。维生素D的摄入量为400~800U/天。 
3.预防摔跤
应尽量减少骨质疏松症患者摔倒几率,以减少髋骨骨折以及Colles骨折。
4.药物治疗
有效的药物治疗能阻止和治疗骨质疏松症,包括雌激素代替疗法、降钙素、选择性雌激素受体调节剂以及二磷酸盐,这些药物可以阻止骨吸收但对骨形成的作用特别小。用于治疗和阻止骨质疏松症发展的药物分为两大类,第一类为抑制骨吸收药,包括钙剂、维生素D及活性维生素D、降钙素、二磷酸盐、雌激素以及异黄酮;第二类为促进骨性成药,包括氟化物、合成类固醇、甲状旁腺激素以及异黄酮。
(1)激素代替疗法 激素代替疗法被认为是治疗绝经后妇女骨质疏松症的最佳选择,也是最有效的治疗方法,存在的问题是激素代替疗法可能带来其他系统的不良反应。激素代替疗法避免用于患有乳腺疾病的患者,以及不能耐受其副作用者。①雌二醇 建议绝经后即开始服用,在耐受的情况下终身服用。周期服用,即连用3周,停用1周。过敏、乳腺癌、血栓性静脉炎及诊断不清的阴道出血禁用。另有炔雌醇和炔诺酮属于孕激素,用来治疗中到重度的与绝经期有关的血管舒缩症状。②雄激素 研究表明对于性激素严重缺乏所致的骨质疏松症男性患者,给予睾酮替代治疗能增加脊柱的BMD,但对髋骨似乎无效,因此雄激素可视为一种抗骨吸收药。③睾酮 肌内注射,每2~4周1次,可用于治疗性腺功能减退的BMD下降患者。肾功能受损以及老年患者慎用睾酮,以免增加前列腺增生的危险;睾酮可以增加亚临床的前列腺癌的生长,故用药需监测前列腺特异抗原(PSA);还需监测肝功能、血常规以及胆固醇;如出现水肿以及黄疸应停药。用药期间应保证钙和维生素D的供应。另有外用睾酮可供选择。
(2)选择性雌激素受体调节剂 该类药物在某些器官具有弱的雌激素样作用,而在另一些器官可起雌激素的拮抗作用。SERMs能防止骨质疏松、还能减少心血管疾病、乳腺癌和子宫内膜癌的发生率。这类药物有雷洛昔芬,为非类固醇的苯骈噻吩是雌激素的激动药,能抑制骨吸收、增加脊柱和髋部的BMD,能使椎体骨折的危险性下降40%~50%,但疗效较雌激素差。绝经前妇女禁用。
(3)二磷酸盐类 二磷酸盐类是骨骼中与羟基磷灰石相结合的焦磷酸盐的人工合成类似物,能特异性抑制破骨细胞介导的骨吸收并增加骨密度,具体机制仍未完全清楚,考虑与调节破骨细胞的功能以及活性有关。禁用于孕妇以及计划怀孕的妇女。第一代命名为羟乙基膦酸钠称依替膦酸钠,治疗剂量有抑制骨矿化的不良反应,因此主张间歇性、周期性给药,每周期开始时连续服用羟乙基膦酸钠2周,停用10周,每12周为一个周期。服用羟乙基膦酸钠需同时服用钙剂。
近年来不断有新一代的磷酸盐应用于临床,如氨基二磷酸盐(阿仑屈酯)、利塞膦酸(利塞膦酸钠)、氯瞵酸(氯甲二磷酸盐)(商品名骨膦)以及帕米膦酸纳等,抑制骨吸收的作用特强,治疗剂量下并不影响骨矿化。阿仑膦酸钠(商品名福善美)证实能减轻骨吸收,降低脊柱、髋骨以及腕部骨折发生率达50%,在绝经前使用可以阻止糖皮质激素相关的骨质疏松症。
(4)降钙素 降钙素为一种肽类激素,可以快速抑制破骨细胞活性,缓慢作用可以减少破骨细胞的数量,具有止痛、增加活动功能和改善钙平衡的功能,对于骨折的患者具有止痛的作用,适用于二磷酸盐和雌激素有禁忌证或不能耐受的患者。国内常用的制剂有降钙素(Miacalcin,鲑鱼降钙素)和依降钙素(益钙宁)。降钙素有肠道外给药和鼻内给药2种方式,胃肠外给药的作用时间可持续达20个月。
(5)维生素D和钙 维生素D及其代谢产物可以促进小肠钙的吸收和骨的矿化,活性维生素D(如罗盖全、阿法骨化醇)可以促进骨形成,增加骨钙素的生成和碱性磷酸酶的活性。服用活性维生素D较单纯服用钙剂更能降低骨质疏松症患者椎体和椎体外骨折的发生率。另有维生素D和钙的联合制剂可供选择,治疗效果比较可靠。
(6)氟化物 氟化物是骨形成的有效刺激物,可以增加椎体和髋部骨密度,降低椎体骨折发生率。每天小剂量氟,即能有效地刺激骨形成且副作用小。特乐定(Tridin)的有效成分为单氟磷酸谷氨酰胺和葡萄糖酸钙,与进餐时嚼服。本药儿童及发育时期禁用。
对于接受治疗的骨质减少和骨质疏松症的患者,建议每1~2年复查BMD一次。如检测骨的更新指标很高,药物应减量。为长期预防骨量丢失,建议妇女在绝经后即开始雌激素替代治疗,至少维持5年,以10~15年为佳。如患者确诊疾病已知会导致骨质疏松,或使用明确会导致骨质疏松的药物,建议同时给予钙、维生素D以及二磷酸盐治疗。
5.外科治疗 只有在因骨质疏松症发生骨折以后,才需外科治疗。

4、关于治疗骨质疏松

骨质疏松症是常见的代谢性骨病,多见于绝经期妇女,男子骨质疏松症的发生率仅为妇女的1/6。在一般外力作用下,骨质疏松者即可发生骨折。绝经后妇女发生骨质疏松症与内源性雌激素有关,雌激素的减少,对破骨细胞的抑制作用减弱,破骨细胞相对加强,破骨与成骨明显失衡,出现骨的吸收增加,骨的形成减少,导致骨质逐渐丢失。为了改善和提高更年期妇女的生活质量,近年来替代疗法愈来愈受到人们的重视。本文就有关药物治疗进展作一概述,以供正确选择和应用。激素替代疗法有两种,即单纯雌激素给药法和雌、孕激素联合给药方法。根据雌、孕激素联合方式不同,又可分周期用药和连续用药两种。前者系指在雌激素用药基础上,周期性加用孕激素10-14天,停药后将有撤退性出血。后者是采用小剂量雌、孕激素连续用药,阴道出血率低,是目前广泛使用的疗法。主要药物制剂有:

(1)结合型雌激素:主要成分之一是马烯雌酮,对绝经前期的妇女能迅速缓解因女性激素不足引起的各种症状。据报道,该药可使急性心肌梗塞的发生率和残废率降低41%和29%。对绝经后的妇女可预防骨质疏松症,使骨折减少60%。

(2)结合型雌激素/醋酸甲羟孕酮:该制剂的效用与上相同,其特点是把雌激素和孕激素合在一起包装,以方便用药和提高病人的依从性。

(3)戊酸雌二醇/醋酸环丙孕酮:是一种高效的雌、孕激素复方制剂,能迅速缓解妇女更年期症状,对骨质疏松症有良好预防作用。

(4)替勃龙:是一个仿生育期孵巢激素的甾体激素,对绝经后的各种症状具有综合治疗作用。

(5)尼尔雌醇:为长效缓释制剂,口服一次,药效可维持20-25天,主要用于更年期综合征、绝经后骨质疏松症、心血管疾病、萎缩性阴道炎等。

(6)盖福润:是由炔雌醇、甲基睾丸素、磷酸氢钙、维生素D、肌醇、重酒石酸胆碱和人参皂苷所组成,主要用于更综合征、骨质疏松症等。

虽然激素替代疗法应用很广,效果确切,但长期应用可能会导致子宫出血,使用不当也会增加乳腺癌的发生率。因此人们一直在寻找一种既安全又有效的药物与雌激素互补治疗。早在70年代,就有人开始使用磷酸盐来治疗骨质疏松症,80年代已经系统地应用于临床,逐渐成为一类重要的防治骨质疏松症的药物。二磷酸盐治疗骨质疏松症的机理主要是作用于破骨细胞,它能特异性聚集在破骨细胞表面,破坏其细胞膜,使之不再具有吸收骨质的活性,从而抑制骨吸收,降低骨转换,并通过改变使破骨细胞活化的骨基质性质抑制新生破骨细胞形成。目前已被临床应用的二磷酸盐有十余种。阿仑磷酸钠是第三代二磷酸盐治疗骨质疏松症的药物,为一种新型高效的骨吸收抑制剂,可抑制破骨细胞的活性,减少骨吸收,而不直接抑制成骨细胞活性,骨的形成过程不受抑制,可有效的抑制与内源性雌激素减少相关的骨质丢失,是一种可供选择的绝经后骨质疏松症的治疗方法。据报道,用阿仑磷酸钠治疗32例绝经后骨质疏松症病人,服药半年后,各年龄组的尺桡骨密度均有明显上升,对骨痛的治疗总有效率也提高。

中国医药报

【自我治疗小妙方】

【骨质疏松症】

1.以运动强健骨骼,可增加骨骼的矿物质含量。
2.从饮食中摄取足够的钙质。
3.熬骨头汤时加些醋,可帮助溶解骨头中的钙。
4.服用钙质补充物,可将钙质补充物置一锭於醋中,若裂成数块
,则较易溶於胃裏,若无,应更换其他品牌。
5.摄取足够的维他命D,以帮助吸收钙质。
6.节制使用酒精。
7.戒烟。
8.限制咖啡因用量。
9.不要吃太多的肉,以免蛋白质促使钙质排出,而导致钙质流失。
10.减少盐量,以免愈多的钙质随著钠在尿液中被排出。
11.注意磷酸的摄取量,理想的摄取量钙质与磷酸应是1:1,因钙质较
不易被吸收,所以应增加钙质的吸收量。
12.有骨骼疾病的家族病历、白种人、肤色白皙、骨架较小、体脂肪
较少、四十岁以上、已切除卵巢、未生过小 孩、停经期提早来、
对乳品过敏的人较容易得到骨质疏松症。

5、双磷酸盐类药物是治疗什么病的

近日有研究指出,使用双磷酸盐类药物治疗骨质疏松,可能会对骨质疏松患者造成伤害,导致颌骨坏死等情况的出现。专家因此怀疑,双磷酸盐类药物可能与颌骨坏死有一定联系。因此,治疗骨质疏松谨慎用药。
双磷酸盐类药物治疗可以限制破骨细胞活动、增强骨质。《洛杉矶时报》报道说,自2001年以来,美国国内有2400多人在接受“福善美”等双磷酸盐类药物治疗后出现颌骨坏死。其中,大部分患者接受治疗的方式为静脉注射。
这家报纸说,患者服用此类药物后出现的副作用是严重感染、肿胀和牙齿松动。患者往往需要接受手术,以移除坏死骨骼组织,或者接受长期抗生素治疗。
此外, 医药信息咨询公司IMS的调查说,仅在去年,美国国内医院为患者开出的口服双磷酸盐类药物处方超过3600万。将近300万癌症患者接受了静脉注射治疗。另外,考虑到至少90%药物出现的副作用症状没有报告给美国食品和药物管理局,颌骨坏死病例数字可能更高。
双磷酸盐类药物治疗可以限制破骨细胞活动、增强骨质。《洛杉矶时报》报道说,自2001年以来,美国国内有2400多人在接受“福善美”等双磷酸盐类药物治疗后出现颌骨坏死。其中,大部分患者接受治疗的方式为静脉注射。
这家报纸说,患者服用此类药物后出现的副作用是严重感染、肿胀和牙齿松动。患者往往需要接受手术,以移除坏死骨骼组织,或者接受长期抗生素治疗。
此外, 医药信息咨询公司IMS的调查说,仅在去年,美国国内医院为患者开出的口服双磷酸盐类药物处方超过3600万。将近300万癌症患者接受了静脉注射治疗。另外,考虑到至少90%药物出现的副作用症状没有报告给美国食品和药物管理局,颌骨坏死病例数字可能更高。

6、二磷酸盐类药物有什么

二磷酸盐类药物主要是治疗骨质疏松的药物,如福善美

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