1、臨床常見外用鎮痛抗炎葯物
最佳答案檢舉 非甾體抗炎葯(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs,NSAIDs)是一類不含有甾體結構的抗炎葯,NSAIDs自阿司匹林於1898年首次合成後,100多年來已有百餘種上千個品牌來上市,這類葯物包括阿司匹林、對乙醯氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、雙氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、羅非昔布、塞來昔布等,該類葯物具有抗炎、抗風濕、止痛、退熱和抗凝血等作用,在自臨床上廣泛用於骨關節炎、類風濕性關節炎、多種發熱和各種疼痛症狀的緩解。目前NSAIDs是全球使用最多的葯物種類之一。全世界大約每天知有3000萬人在使用。隨著NSAIDs使用的增多,這類葯物的安全使用問題也越來越受到臨床醫師、葯師、患者、社會和政府的關注。特別是默沙東公司於2004年10月宣布主動從全球市場撤回萬道絡(羅非昔布);最近美國食品葯品監督管理局(FDA)認為NSAIDs存在潛在的心血管和消化道出血風險,要求這些葯品生產廠家在其說明書中提出警示,這使NSAIDs的安全用葯成為目前全球醫葯界的熱點問題。
2、阿司屁匹林的解熱鎮痛抗炎機制為抑制什麼酶
解熱鎮痛抗炎葯:
又稱為非甾體抗炎葯(NSAIDs)
一類具有解熱、鎮痛,而且大多數還有抗炎/抗風濕作用的葯物
一、分類
1.水楊酸類:阿司匹林、水楊酸鈉等
2.苯胺類:對乙醯氨基酚、非那西丁。
3.吲哚基和茚基乙酸類:吲哚美辛。
4.芳基丙酸類:布洛芬。
5.芳基乙酸類:雙氯芬酸。
6.烯醇類:吡羅昔康。
7,吡唑酮類:保泰松。
8.烷酮類:如萘丁美酮。
9.異丁芬酸:舒林酸
二、共同作用機制
抑制體內環氧化酶(COX)活性,從而減少局部組織前列腺素(PGs)的生物合成
三、葯理作用
1.解熱作用
特 點:
1)僅使高熱體溫降至正常,對正常體溫無影響。
2)僅影響散熱過程,不影響產熱過程,不能從根本上解決問題
3)解熱機制是抑制下丘腦體溫調節中樞環氧酶(前列腺素合成酶)活性,從而抑制前列腺素(PG)的合成。
2.鎮痛作用
特點:
1).為非麻醉性(非成癮性)鎮痛葯,無欣快感、耐受性、呼吸抑制。
2).鎮痛強度弱於哌替啶,對慢性鈍痛有效,對創傷性劇痛、內臟絞痛無效。可用於關節炎、粘液囊炎、肌肉血管起源疼痛、牙痛、痛經、癌症骨轉移痛
3).鎮痛作用部位主要在外周。
4).鎮痛機制是抑制局部PG合成,減輕PG致痛作用,且降低痛覺感覺器對緩激肽致痛作用的敏感性。
3.抗炎作用
大多數解熱鎮痛葯都有抗炎、抗風濕作用,即葯物能使炎症的紅、腫、熱、痛反應減輕或消退,其抗炎作用亦是與抑制外周前列腺素合成有關
苯胺類幾乎無抗炎作用
NSAIDs可抑制PG合成酶,減少血栓烷 A2(TXA2)形成,從而抑制血小板聚集和血栓形成。
對腫瘤的發生、發展及轉移可能均有抑製作用。抗腫瘤作用除與抑制PGs的產生有關外,還與其激活caspase-3和caspase-9,誘導腫瘤細胞凋亡,抑制腫瘤細胞增殖,以及抗新生血管形成等有關。
尚有預防和延緩阿爾茨海默病發病、延緩角膜老化等作用。
四.不良反應
PGs在體內同時具抑制胃酸分泌、保護胃黏膜、調節腎血流、增加腎小球濾過率、抑制血小板聚集等作用
不良反應就是由於抑制了PGs的這些反應而發揮作用
1.消化道反應:最常見,包括惡心、嘔吐、出血和潰瘍等,口服前列腺類似物如枸櫞酸鉍可減輕
原因:COX-1 被抑制
2.皮膚反應:
第二大常見,以舒林酸、萘普生、甲氯酚酸和吡羅昔康多見,皮疹、蕁麻疹、剝脫性皮炎等
3.腎損害:水腫、慢性腎炎、腎衰等
4.肝損傷
5.心血管不良反應:高血壓、心悸、心律不齊等
6.血液系統--粒細胞缺乏、再障
7.中樞神經系統--頭暈、頭痛、耳鳴
水楊酸類
阿司匹林(aspirin,乙醯水楊酸)
體內過程
口服易吸收,主要在小腸吸收
分布於全身組織包括關節腔、腦脊液和胎盤
肝臟代謝:<1g: 一級動力學消除
>1g: 零級動力學消除
鹼化尿液,加速其排泄
葯理作用及臨床應用
1.解熱、鎮痛、抗炎、抗風濕作用:
常用劑量(0.5g):解熱鎮痛作用
臨床應用:配成復方
(1)慢性疼痛:頭痛、肌肉痛、神經痛、牙痛、關節痛、痛經等
(2)感冒發熱
大劑量(3~5g):抗炎、抗風濕作用 臨床應用:風濕/類風濕性關節炎
控制急性風濕熱症狀及鑒別診斷首選葯之一
2.影響血小板功能:
小劑量(50~100mg):預防血栓形成
大劑量:促進血栓形成
機制:小劑量:抑制血小板環氧酶,使血小板中
TXA2 (抗凝)
大劑量:抑制血管壁PG合成酶,PGI2合成
減少(促聚集)
臨床應用:小劑量
⑴ 缺血性心臟病(心絞痛、心梗)
⑵ 一過性腦缺血,防止腦血栓形成
不良反應
1.胃腸道反應:最常見,潰瘍病禁用
合用米索前列醇可減少潰瘍發生率
凝血障礙:
小劑量:抑制血小板環氧酶,抑制TXA2生成
大劑量:抑制凝血酶原形成--VitK可預防
嚴重肝損害、有出血傾向患者及VitK缺乏者禁用
手術前一周停用
水楊酸反應:劑量≥5g/d
水楊酸反應:頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視聽力減退,嚴重者可出現過度呼吸、酸鹼平衡失調、甚至精神錯亂
急救:停葯,碳酸氫鈉靜脈滴注
2.過敏反應:蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性休克
阿司匹林哮喘:抑制了環氧酶途徑,使脂氧酶途徑加強,白三烯生成過多所致
腎上腺素治療無效
可用抗組胺葯和糖皮質激素治療
哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用
3.瑞夷(Reye)綜合征:
病毒感染伴發熱的兒童或青少年服
用阿司匹林可發生此征
表現:嚴重肝功能不良合並腦病
少見,但預後差,不宜用(<10y)
可用對乙醯氨基酚代替
4.水楊酸反應 大劑量服用可出現眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽力下降等症狀。處理:停葯, 並靜滴碳酸氫鈉, 以促進葯物排泄。
復方阿司匹林(APC):
阿司匹林+非那西丁+咖啡因
苯胺類
對乙醯氨基酚(撲熱息痛)
解熱鎮痛作用強,無明顯抗炎作用
抑制中樞PG合成酶,對外周環氧酶沒有明顯作用
對胃腸刺激較小,不引起胃腸出血
臨床應用:各種慢性疼痛:
感冒發熱:小兒退熱首選
不良反應:過敏反應,肝壞死,腎損害,
高鐵血紅蛋白血症,溶血性貧血
吡唑酮類
保泰松
葯理作用及機制:
抗炎抗風濕作用強
解熱鎮痛作用弱抑制PG生物合成
臨床應用:
風濕性、類風濕性關節炎、強直性脊柱炎
急性痛風:促進尿酸排泄
不良反應
胃腸反應: 潰瘍病患者禁用
鈉水瀦留: 高血壓、心衰患者禁用
過敏反應: 皮疹、剝脫性皮炎、粒細胞減少、再障等
肝腎損害: 肝、腎功能不全者禁用
甲狀腺腫大及粘液性水腫:抑制甲狀腺攝取碘
芳基乙酸類
吲哚美辛(消炎痛)
葯理作用:
最強的PG合成酶抑制葯之一
解熱、抗炎作用強
臨床應用:
僅用於其他葯物不能耐受或療效不顯著者
急性風濕性及類風濕性關節炎
關節強直性脊柱炎、骨關節炎
癌性發熱及其他不易控制的發熱
不良反應
胃腸反應:食慾減退、惡心、腹痛、上消化道潰瘍等
中樞神經系統:前額頭疼、眩暈、精神失常
造血系統:粒細胞減少、血小板減少、再障
過敏反應:皮疹、哮喘
禁忌症
妊娠、哺乳期婦女、兒童
精神失常
潰瘍病
癲癇、帕金森病
腎病
「阿司匹林哮喘」者禁用
芳基丙酸類
口服吸收迅速
血漿蛋白結合率高,可緩慢進入滑膜腔,並在此保持高濃度
有效的PG合成酶抑制葯:抗炎、解熱及鎮痛作用
臨床應用:風濕性及類風濕性關節炎、解熱鎮痛
優點:胃腸反應較輕,易耐
3、阿司匹林()具有解熱、鎮痛、抗炎、抗風濕和抗血小板聚集等多方面的葯理作用,是應用最早、最廣和最普通
(1)由結構簡式可知分子式為C9H8O4,含氧官能團為-COOH、-COOC-,名稱分別為羧酸、酯基,故答案為:C9H8O4;羧基;酯基;
(2)-COOH、-COOC-及水解生成苯酚結構均與NaOH反應,該反應為+3NaOH→
+CH3COONa+2H2O,
故答案為:+3NaOH→
+CH3COONa+2H2O;
(3)水楊酸的分子式是C7H6O3,跟乙酸酐()在催化劑作用下生成阿司匹林,水楊酸為鄰羥基苯甲酸,其結構簡式為
,該反應中-OH上的H被取代,為取代反應,故答案為:
;取代反應;
(4)水楊酸的同分異構體符合:①分子中有苯環;②能跟銀氨溶液反應生成銀鏡;③苯環上的一硝基取代物有2種,則含-CHO和-OH,且結構對稱,苯環上有2種位置的H,則符合條件的同分異構體為或
或
,共3種,
故答案為:3;或
或
;
(5)在酸性條件下水解生成阿司匹林、乙二醇和一種聚合物,聚合物為聚2-甲基丙烯酸,則單體為2-甲基丙烯酸,其結構簡式為,
故答案為:.
4、下面哪個葯物僅具有解熱,鎮痛作用,不具有消炎抗風濕作用
你好,正確答案:B
5、消炎葯有什麼品種?
消炎葯是治療、控制炎症的葯物統稱,消炎葯分抗炎葯和抗生素類葯。抗炎葯又分非甾體抗炎葯和甾體抗炎葯,抗生素類葯種類很多,用於殺滅各種不同種類的細菌。
6、常用的解熱鎮痛抗炎葯有哪些?
解熱鎮痛抗炎葯品種繁多,由於它們的治療指數高,安全范圍大,因而得到廣泛的應用。其中常用的品種有:
(1)水楊酸類如水楊酸鈉、乙醯水楊酸(阿司匹林)等。
(2)乙醯苯胺類如對乙醯氨基酚(撲熱息痛)等。
(3)吡唑酮類如氨基比林、安乃近、保泰松等。
(4)鄰氨苯甲酸類如甲滅酸(撲濕痛)、甲氯滅酸(抗炎酸)等。
(5)芳基烷酸類如布洛芬、萘普生等。
(6)其他葯物如柴胡、酮洛芬、吲哚美辛、雙氯芬酸鈉等。
7、解熱鎮痛抗炎葯的品種
對乙氨基酚(醋氨酚、撲熱息痛Paracetamol, Acetaminophen)
【作用特點】
1.解熱鎮痛強度相當於阿斯匹林,但緩慢而持久臨床上主要用於阿斯匹林不能耐受者的解熱、鎮痛。
2.抗炎作用很弱,無實際療效。
【不良反應】
1.治療量不良反應很少,對胃刺激性較小,偶見皮疹,蕁麻疹,葯熱,粒細胞減少等過敏反應。
2.過量(成人1次10~15g)記性中毒可導致嚴重肝功能損害,長期治療也有可能導致慢性肝損害。大量可致急慢性腎功能衰竭。因此撲熱息痛不宜大劑量或長期服用,此外肝腎疾病患者慎用。
消炎痛(引哚美辛)
是引哚類衍生物,其解熱、抗炎、抗風濕作用較阿斯匹林強。但不良反應多,故僅用於對其他葯不能耐受或療效不顯著的風濕、類風濕性關節炎的病人。
布洛芬(芬必得)
布洛芬又名異丁苯丙酸,具有解熱、鎮痛、抗風濕作用,主要用於治療風濕性及類風濕性關節炎,療效低於阿斯匹林但胃腸道反應較輕。偶見頭痛,眩暈和視物模糊,孕婦,哺乳期婦女和哮喘患者慎用。
保泰松及羥基保泰松
解熱、鎮痛作用較弱,一般不用。抗風濕作用很強,常用於風濕性類風濕性關節炎,關節強直性脊椎炎等。不良反應較多,毒性較大,可出現胃腸道損害、水鈉瀦留、過敏反應和肝、腎損害等。
雙氯芬酸
本品為強效抗炎鎮痛葯。解熱、鎮痛、抗炎效應強於吲哚美辛、萘普生等。臨床適用於各種中等度疼痛、類風濕關節炎、粘連性脊椎炎、非炎性關節痛、椎關節炎等引起的疼痛,各種神經痛、手術及創傷後疼痛,以及各種疼痛所致發熱等。不良反應輕,與阿司匹林相同外,偶見肝功能異常,白細胞減少。
8、什麼是非甾體抗炎葯?
非甾體抗炎葯是一類不含有甾體結構的抗炎葯,這類葯物包括阿司匹林、對乙醯氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、雙氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、羅非昔布、塞來昔布等,該類葯物具有抗炎、抗風濕、止痛、退熱和抗凝血等作用,在臨床上廣泛用於骨關節炎、類風濕性關節炎、多種發熱和各種疼痛症狀的緩解。
9、消炎葯是不是都是抗生素
消炎葯只是人們的一種「俗稱」,消炎葯一般醫學上所指的是解熱鎮痛抗炎葯,它是一類具有解熱、鎮痛,多數還有抗炎、抗風濕作用的葯物。在我們的生活中常用的有阿司匹林、撲熱息痛、保泰松、布洛芬等。除撲熱息痛這一類,其他類大都具有抗炎的作用。可以說,它們是直接針對炎症的,是對症治療;抗菌葯對細菌有抑制或殺滅作用,它包括抗生素和人工合成的抗菌葯物。老百姓所說的消炎葯,大多指的是抗菌葯,但事實上,消炎葯和抗菌葯是不同的兩類葯物。人們通常所用的抗菌葯不是直接針對炎症來發揮作用的,而是針對引起炎症的各類細菌,有的可以抑制病原菌的生長繁殖,有的則能殺滅病原菌。
我們常見的感冒、上呼吸道感染大多是病毒性疾病,不宜用抗菌葯。但感冒發燒要區分情況、區別對待,如果是細菌性感染,就需要使用抗菌葯;如果是病毒性感染,就可能僅需要對症處理或吃抗病毒葯。如果經病原學檢查,結果依然尚不明確,這時可在醫生指導下,考慮聯合用葯。特別是在發熱原因不明的情況下更要注意,以免臨床症狀不典型和病原菌不易被檢出,延誤正確診斷與治療。
治療細菌感染就必須用抗生素。正確使用抗生素是無害的:1。要有證據證明細菌感染才使用抗生素,感冒90%是病毒感染,不需要用抗生素。需要的依據有血常規,痰培養等2。使用抗生素盡可能根據培養結果選用敏感葯,盡量選窄譜而不是廣譜抗生素。3。一旦用了抗生素一定要用夠療程,不要見好就收。青黴素類和先鋒類的抗生素有時間依賴性,一定要按時(6-8小時)服用。能用口服就盡量不要用針劑。
一般中葯的抗菌消炎葯就不屬抗生素。比如說黃芩、雙花、連翹組成的雙黃連。
10、怎樣選用解熱鎮痛抗炎葯?
解熱鎮痛抗炎葯是一類具有解熱、鎮痛,且大多數兼有抗炎、抗風濕作用的葯物。雖然它們在化學結構上各異,但都有抑制前列腺素的生物合成。這類葯具有如下的3項共同作用:
(1)解熱作用。本類葯物能降低發熱動物的體溫,而對正常者幾乎無影響。這和氯丙嗪對體溫的影響不同,氯丙嗪能使正常動物的體溫降低。
(2)鎮痛作用。具有中等程度的鎮痛作用,對慢性鈍痛(神經痛、肌肉痛和關節痛等)有效,對創傷性疼痛、腸變位等劇烈疼痛幾乎無效。因其毒性較低,無耐葯性及成癮性,故廣泛應用於臨床。
(3)消炎、抗風濕作用。本類葯物中除了苯胺類(撲熱息痛)外,都具有消炎、抗風濕作用。常用的解熱鎮痛抗炎葯按化學結構可分為苯胺類(如對乙醯氨基酚)、吡唑酮類(如安替比林、氨基比林、安乃近等)、水楊酸類(如水楊酸鈉、乙醯水楊酸)和其他消炎鎮痛葯(如吲哚美辛、炎痛靜、甲滅酸等)4類。
臨床上多用的解熱鎮痛消炎葯有:
(1)氨基比林。本品有明顯的解熱、鎮痛和消炎作用。退熱效果好,鎮痛作用較強而持久,抗風濕消炎作用不亞於水楊酸類葯物。長期應用可引起粒性白細胞缺乏症。單一葯物片劑及注射液已淘汰。復方制劑有安痛定注射液等。用法與用量:皮下或肌注0.3~2毫升/次。
(2)安乃近。本品為氨基比林與亞硫酸鈉的加成物。解熱作用為氨基比林的3倍,鎮痛、抗風濕消炎作用與氨基比林相同。長期使用可產生粒性白細胞缺乏症。用法與用量:皮下或肌注,300~600毫克/次。
(3)水楊酸鈉。水楊酸鈉有鎮痛、解熱、消炎、抗風濕作用。常用於治療風濕病。用法與用量:靜注,100~500毫克/次。