抗炎抗風濕葯歸納

1、阿司屁匹林的解熱鎮痛抗炎機制為抑制什麼酶

解熱鎮痛抗炎葯：
又稱為非甾體抗炎葯(NSAIDs)
一類具有解熱、鎮痛，而且大多數還有抗炎/抗風濕作用的葯物
一、分類
1.水楊酸類：阿司匹林、水楊酸鈉等

2．苯胺類：對乙醯氨基酚、非那西丁。

3．吲哚基和茚基乙酸類：吲哚美辛。

4．芳基丙酸類：布洛芬。

5．芳基乙酸類：雙氯芬酸。

6．烯醇類：吡羅昔康。

7，吡唑酮類：保泰松。

8．烷酮類：如萘丁美酮。

9.異丁芬酸：舒林酸

二、共同作用機制
抑制體內環氧化酶（COX）活性，從而減少局部組織前列腺素(PGs)的生物合成

三、葯理作用
1.解熱作用
特 點：
1）僅使高熱體溫降至正常,對正常體溫無影響。
2）僅影響散熱過程,不影響產熱過程，不能從根本上解決問題
3）解熱機制是抑制下丘腦體溫調節中樞環氧酶(前列腺素合成酶)活性,從而抑制前列腺素(PG)的合成。

2.鎮痛作用
特點：
1）.為非麻醉性(非成癮性)鎮痛葯,無欣快感、耐受性、呼吸抑制。
2）.鎮痛強度弱於哌替啶,對慢性鈍痛有效,對創傷性劇痛、內臟絞痛無效。可用於關節炎、粘液囊炎、肌肉血管起源疼痛、牙痛、痛經、癌症骨轉移痛
3）.鎮痛作用部位主要在外周。
4）.鎮痛機制是抑制局部PG合成,減輕PG致痛作用，且降低痛覺感覺器對緩激肽致痛作用的敏感性。

3.抗炎作用
大多數解熱鎮痛葯都有抗炎、抗風濕作用，即葯物能使炎症的紅、腫、熱、痛反應減輕或消退，其抗炎作用亦是與抑制外周前列腺素合成有關
苯胺類幾乎無抗炎作用

NSAIDs可抑制PG合成酶,減少血栓烷 A2(TXA2)形成,從而抑制血小板聚集和血栓形成。

對腫瘤的發生、發展及轉移可能均有抑製作用。抗腫瘤作用除與抑制PGs的產生有關外，還與其激活caspase-3和caspase-9，誘導腫瘤細胞凋亡，抑制腫瘤細胞增殖，以及抗新生血管形成等有關。

尚有預防和延緩阿爾茨海默病發病、延緩角膜老化等作用。

四.不良反應
PGs在體內同時具抑制胃酸分泌、保護胃黏膜、調節腎血流、增加腎小球濾過率、抑制血小板聚集等作用
不良反應就是由於抑制了PGs的這些反應而發揮作用
1.消化道反應：最常見，包括惡心、嘔吐、出血和潰瘍等，口服前列腺類似物如枸櫞酸鉍可減輕
原因：COX-1 被抑制
2.皮膚反應：
第二大常見，以舒林酸、萘普生、甲氯酚酸和吡羅昔康多見，皮疹、蕁麻疹、剝脫性皮炎等
3.腎損害：水腫、慢性腎炎、腎衰等
4.肝損傷
5.心血管不良反應：高血壓、心悸、心律不齊等
6.血液系統－－粒細胞缺乏、再障
7.中樞神經系統－－頭暈、頭痛、耳鳴

水楊酸類
阿司匹林(aspirin，乙醯水楊酸)
體內過程
口服易吸收,主要在小腸吸收
分布於全身組織包括關節腔、腦脊液和胎盤
肝臟代謝：<1g: 一級動力學消除
>1g: 零級動力學消除
鹼化尿液，加速其排泄
葯理作用及臨床應用
1.解熱、鎮痛、抗炎、抗風濕作用:
常用劑量（0.5g）：解熱鎮痛作用
臨床應用：配成復方
（1）慢性疼痛：頭痛、肌肉痛、神經痛、牙痛、關節痛、痛經等
（2）感冒發熱
大劑量（3～5g）：抗炎、抗風濕作用 臨床應用：風濕/類風濕性關節炎
控制急性風濕熱症狀及鑒別診斷首選葯之一
2.影響血小板功能：
小劑量（50～100mg）：預防血栓形成
大劑量：促進血栓形成
機制：小劑量：抑制血小板環氧酶,使血小板中
TXA2 (抗凝)
大劑量：抑制血管壁PG合成酶，PGI2合成
減少（促聚集）
臨床應用：小劑量
⑴ 缺血性心臟病（心絞痛、心梗）
⑵ 一過性腦缺血，防止腦血栓形成
不良反應
1.胃腸道反應：最常見，潰瘍病禁用
合用米索前列醇可減少潰瘍發生率
凝血障礙：
小劑量：抑制血小板環氧酶，抑制TXA2生成
大劑量：抑制凝血酶原形成－－VitK可預防
嚴重肝損害、有出血傾向患者及VitK缺乏者禁用
手術前一周停用
水楊酸反應：劑量≥5g/d
水楊酸反應：頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視聽力減退，嚴重者可出現過度呼吸、酸鹼平衡失調、甚至精神錯亂
急救：停葯,碳酸氫鈉靜脈滴注
2.過敏反應:蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性休克
阿司匹林哮喘:抑制了環氧酶途徑，使脂氧酶途徑加強，白三烯生成過多所致
腎上腺素治療無效
可用抗組胺葯和糖皮質激素治療
哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用
3.瑞夷(Reye)綜合征：
病毒感染伴發熱的兒童或青少年服
用阿司匹林可發生此征
表現：嚴重肝功能不良合並腦病
少見，但預後差，不宜用(<10y)
可用對乙醯氨基酚代替
4.水楊酸反應 大劑量服用可出現眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽力下降等症狀。處理：停葯, 並靜滴碳酸氫鈉, 以促進葯物排泄。
復方阿司匹林（APC）：
阿司匹林+非那西丁+咖啡因

苯胺類
對乙醯氨基酚(撲熱息痛)
解熱鎮痛作用強，無明顯抗炎作用
抑制中樞PG合成酶,對外周環氧酶沒有明顯作用
對胃腸刺激較小,不引起胃腸出血
臨床應用：各種慢性疼痛：
感冒發熱：小兒退熱首選
不良反應：過敏反應，肝壞死，腎損害，
高鐵血紅蛋白血症，溶血性貧血

吡唑酮類
保泰松
葯理作用及機制:
抗炎抗風濕作用強
解熱鎮痛作用弱抑制PG生物合成

臨床應用:
風濕性、類風濕性關節炎、強直性脊柱炎
急性痛風：促進尿酸排泄

不良反應
胃腸反應: 潰瘍病患者禁用
鈉水瀦留: 高血壓、心衰患者禁用
過敏反應: 皮疹、剝脫性皮炎、粒細胞減少、再障等
肝腎損害: 肝、腎功能不全者禁用
甲狀腺腫大及粘液性水腫:抑制甲狀腺攝取碘

芳基乙酸類
吲哚美辛(消炎痛)
葯理作用:
最強的PG合成酶抑制葯之一
解熱、抗炎作用強

臨床應用:
僅用於其他葯物不能耐受或療效不顯著者
急性風濕性及類風濕性關節炎
關節強直性脊柱炎、骨關節炎
癌性發熱及其他不易控制的發熱

不良反應
胃腸反應:食慾減退、惡心、腹痛、上消化道潰瘍等
中樞神經系統:前額頭疼、眩暈、精神失常
造血系統:粒細胞減少、血小板減少、再障
過敏反應:皮疹、哮喘

禁忌症
妊娠、哺乳期婦女、兒童
精神失常
潰瘍病
癲癇、帕金森病
腎病
「阿司匹林哮喘」者禁用

芳基丙酸類
口服吸收迅速
血漿蛋白結合率高，可緩慢進入滑膜腔，並在此保持高濃度
有效的PG合成酶抑制葯：抗炎、解熱及鎮痛作用
臨床應用：風濕性及類風濕性關節炎、解熱鎮痛
優點：胃腸反應較輕，易耐

2、阿司匹林（）具有解熱、鎮痛、抗炎、抗風濕和抗血小板聚集等多方面的葯理作用，是應用最早、最廣和最普通

（1）由結構簡式可知分子式為C9H8O4，含氧官能團為-COOH、-COOC-，名稱分別為羧酸、酯基，故答案為：C9H8O4；羧基；酯基；
（2）-COOH、-COOC-及水解生成苯酚結構均與NaOH反應，該反應為+3NaOH→+CH3COONa+2H2O，
故答案為：+3NaOH→+CH3COONa+2H2O；
（3）水楊酸的分子式是C7H6O3，跟乙酸酐（）在催化劑作用下生成阿司匹林，水楊酸為鄰羥基苯甲酸，其結構簡式為，該反應中-OH上的H被取代，為取代反應，故答案為：；取代反應；
（4）水楊酸的同分異構體符合：①分子中有苯環；②能跟銀氨溶液反應生成銀鏡；③苯環上的一硝基取代物有2種，則含-CHO和-OH，且結構對稱，苯環上有2種位置的H，則符合條件的同分異構體為或或，共3種，
故答案為：3；或或；
（5）在酸性條件下水解生成阿司匹林、乙二醇和一種聚合物，聚合物為聚2-甲基丙烯酸，則單體為2-甲基丙烯酸，其結構簡式為，
故答案為：．

3、關節炎要吃什麼葯最好

1.抗風濕治療
治療原則是早期診斷和盡早合理、聯合用葯：
（1）水楊酸制劑 是治療急性風濕熱的最常用葯物，療效確切。以阿司匹林為首選葯物，用葯後可解熱、減輕炎症，使關節症狀好轉，血沉下降，但不能去除風濕的基本病理改變，也不能預防心臟損害及其他合並症。（2）腎上腺皮質激素 皮質激素不是治療風濕性關節炎的必要葯物。只有在關節炎患者伴有心臟炎的證據，且水楊酸制劑效果不佳時，才考慮使用。
2.抗鏈球菌感染
根治鏈球菌感染是治療風濕熱必不可少的措施，首選葯物為青黴素，對青黴素過敏者，可改用紅黴素或乙醯螺旋黴素。
3.中醫葯治療
風濕性關節炎屬於中醫的痹症范疇，急性期宜祛風清熱化濕，慢性期宜祛風散寒化濕，能對症狀的緩解起到輔助作用。

4、阿司匹林的基本作用

阿司匹林是世界上應用最廣泛的解熱、鎮痛和抗炎葯，也是作為比較和評價其他葯物的標准制劑。

鎮痛解熱

阿司匹林通過血管擴張短期內可以起到緩解頭痛的效果，該葯對鈍痛的作用優於對銳痛的作用。故該葯可緩解輕度或中度的鈍疼痛，如頭痛、牙痛、 神經痛、肌肉痛及月經痛；同時可以使被細菌致熱原升高的下丘腦體溫調節中樞調定點恢復（降至）正常水平，故也用於感冒、流感等退熱。該品僅能緩解症狀，不能治療引起疼痛、發熱的病因，故需同時應用其他葯物參與治療。

消炎抗風濕

阿司匹林為治療風濕熱的首選葯物，用葯後可解熱、減輕炎症，使關節症狀好轉，血沉下降，但不能去除風濕的基本病理改變，也不能預防心臟損害及其他合並症。如已有明顯心肌炎，一般都主張先用腎上腺皮質激素，在風濕症狀控制之後、停用激素之前，加用該品治療，以減少停用激素後引起的反跳現象。

治療關節炎

除風濕性關節炎外， 該品也用於治療類風濕性關節炎，可改善症狀，為進一步治療創造條件。此外，該品用於骨關節炎、強直性脊椎炎、幼年型關節炎以及其他非風濕性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能緩解症狀。

抗血栓

該品對血小板聚集有抑製作用，阻止血栓形成， 臨床可用於預防暫時性腦缺血發作（TIA）、心肌梗塞、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術後的血栓形成。也可用於治療不穩定型心絞痛。

抑制血小板凝集

高海拔登山時使用阿司匹林，它能抑制血小板的釋放反應，抑制血小板的聚集。

其他功效

1. 減輕皮膚粘膜淋巴結綜合症（川崎病）

2. 抵抗癌症

3. 預防消化道腫瘤

5、打肉毒桿菌幾天我又吃了抗風濕 抗炎 鎮痛的葯是否有副作用

一般的抗風濕葯，在正常劑量下，或在醫生指導下服用，問題不大。

6、（1）阿司匹林（ ）具有解熱、鎮痛、抗炎、抗風濕和抗血小板聚集等多方面的葯理作用，是應用最早、最廣和

（1）阿司匹林中-COOH、-COOC-及水解生成的酚-OH均與NaOH反應，該反應為，
故答案為版：；
（2）在酸性條件下水解生權成阿司匹林、乙二醇和一種聚合物，聚合物為聚2-甲基丙烯酸，則單體為2-甲基丙烯酸，其結構簡式為，
故答案為：乙二醇；．

7、下面哪個葯物僅具有解熱,鎮痛作用,不具有消炎抗風濕作用

你好，正確答案：B