1、臨床上用於解熱鎮痛消炎抗風濕的葯物有那些
阿司匹林，布洛芬，吲哚美辛，美洛昔康，保泰松，甲芬那酸
2、解熱鎮痛葯理作用
解熱鎮痛葯是一類具有解熱、鎮痛，而且大多數還有抗炎，抗風濕作用的葯物。
(1)解熱作用：只降低發熱者的體溫，對體溫正常者幾乎無影響。
(2)鎮痛作用：主要用於慢性鈍痛，特別是炎性疼痛有效。
(3)抗炎作用：可緩解炎症的紅、腫、熱、痛症狀，只能抗炎不能抗感染。
3、常用的解熱鎮痛抗炎葯有哪些？
解熱鎮痛抗炎葯品種繁多，由於它們的治療指數高，安全范圍大，因而得到廣泛的應用。其中常用的品種有：
（1）水楊酸類如水楊酸鈉、乙醯水楊酸（阿司匹林）等。
（2）乙醯苯胺類如對乙醯氨基酚（撲熱息痛）等。
（3）吡唑酮類如氨基比林、安乃近、保泰松等。
（4）鄰氨苯甲酸類如甲滅酸（撲濕痛）、甲氯滅酸（抗炎酸）等。
（5）芳基烷酸類如布洛芬、萘普生等。
（6）其他葯物如柴胡、酮洛芬、吲哚美辛、雙氯芬酸鈉等。
4、什麼是解熱鎮痛葯
解熱鎮痛葯是一類具有解熱鎮痛作用的葯物，有的還具有抗炎、抗風濕、抗痛風作用。由於它們的化學結構和作用機制不同於甾體抗炎葯和阿片類鎮痛葯，因此本類葯物又分別稱為非甾體抗炎葯和非麻醉性鎮痛葯。目前主要常用的解熱鎮痛葯物有阿司匹林、撲熱息痛、安乃近、布洛分等，主要用於消炎鎮痛的葯物有消炎痛及萘普生等。臨床上解熱鎮痛葯物種類及復方制劑較多，選用時應加以注意。1、解熱作用：本類葯物解熱效果好，作用可靠而迅速，主要通過增加散熱過程，對產熱過程無影響，可使發熱患兒體溫降至正常，但對正常體溫無影響。應注意解熱鎮痛葯只是針對發熱的對症治療，不能解除致病根本原因。2、鎮痛作用：疼痛在日常生活中經常發生。解熱鎮痛葯對於高熱、長期低熱、感冒、急性風濕性關節炎等疾病引起的疼痛以及各種中等程度慢性鈍痛，如頭痛、神經痛、牙痛、關節痛、肌肉痛等效果較好，但對於外傷性劇痛及內臟平滑肌絞痛如腸痙攣、胃疼等無效。本類葯物的鎮痛作用與阿片類不同，在解熱鎮痛治療劑量之下，對精神意識狀態及其它感覺無影響，久用亦無成癮性。3、抗風濕作用：本類葯物中除非那西丁、對乙醯氨基酚（撲熱息痛）外，均有較強的抗炎、抗風濕作用。適用於風濕性關節炎、急慢性通風及類風濕性關節炎等的治療。炎症時局部區域有一種叫做前列腺素的物質合成增加，從而出現紅、腫、熱、痛等一系列症狀。解熱鎮痛葯的作用主要正是抑制前列腺素的合成，從而可起到治療作用。v
5、怎樣選用解熱鎮痛抗炎葯？
解熱鎮痛抗炎葯是一類具有解熱、鎮痛，且大多數兼有抗炎、抗風濕作用的葯物。雖然它們在化學結構上各異，但都有抑制前列腺素的生物合成。這類葯具有如下的3項共同作用：
（1）解熱作用。本類葯物能降低發熱動物的體溫，而對正常者幾乎無影響。這和氯丙嗪對體溫的影響不同，氯丙嗪能使正常動物的體溫降低。
（2）鎮痛作用。具有中等程度的鎮痛作用，對慢性鈍痛（神經痛、肌肉痛和關節痛等）有效，對創傷性疼痛、腸變位等劇烈疼痛幾乎無效。因其毒性較低，無耐葯性及成癮性，故廣泛應用於臨床。
（3）消炎、抗風濕作用。本類葯物中除了苯胺類（撲熱息痛）外，都具有消炎、抗風濕作用。常用的解熱鎮痛抗炎葯按化學結構可分為苯胺類（如對乙醯氨基酚）、吡唑酮類（如安替比林、氨基比林、安乃近等）、水楊酸類（如水楊酸鈉、乙醯水楊酸）和其他消炎鎮痛葯（如吲哚美辛、炎痛靜、甲滅酸等）4類。
臨床上多用的解熱鎮痛消炎葯有：
（1）氨基比林。本品有明顯的解熱、鎮痛和消炎作用。退熱效果好，鎮痛作用較強而持久，抗風濕消炎作用不亞於水楊酸類葯物。長期應用可引起粒性白細胞缺乏症。單一葯物片劑及注射液已淘汰。復方制劑有安痛定注射液等。用法與用量：皮下或肌注0.3～2毫升/次。
（2）安乃近。本品為氨基比林與亞硫酸鈉的加成物。解熱作用為氨基比林的3倍，鎮痛、抗風濕消炎作用與氨基比林相同。長期使用可產生粒性白細胞缺乏症。用法與用量：皮下或肌注，300～600毫克/次。
（3）水楊酸鈉。水楊酸鈉有鎮痛、解熱、消炎、抗風濕作用。常用於治療風濕病。用法與用量：靜注，100～500毫克/次。
6、解熱鎮痛抗炎葯部分應該怎樣說課
常用的解熱鎮痛葯有以下種類：
1. 阿司匹林 阿司匹林屬水楊酸類葯物，又名乙醯水楊酸，為白色結晶性粉末。本品為常用的解熱鎮痛葯，可用於退熱、抗風濕。近年有報告說：此葯還有抑阻血栓形成的效用。由於阿司匹林對胃有刺激性，因此目前已改用它的一種腸溶片劑，稱阿司匹林腸溶片（乙醯水楊酸腸溶片）。
每片規格有0.1與0.3克兩種。內服劑量：牛10—30克；豬和羊1—3克；犬0.2—1克。
2. 水楊酸鈉 本品屬水楊酸類葯物，為白色結晶性粉末或片狀結晶，具良好的解熱、鎮痛和抗風濕作用。能解除動物的風濕性關節炎時出現的疼痛。水楊酸鈉片劑有0.3與0.5克兩種規格。內服劑量：牛15—35克；豬和羊2—5克。本品針劑有20毫升含葯2克和10毫升含葯1克兩種規格，供靜脈注射時用量：牛10—30克；豬和羊2—5克；犬0.1—0.5克。
3. 氨基比林 本品屬吡唑酮類葯物。又名匹拉米洞，為一種細小結晶。氨基比林有較好的退熱止痛作用，使用後維持葯效時間較久。這種葯物也有抗風濕作用，但不如水楊酸類葯物。氨基比林常用於肌肉痛、關節痛或退熱。本品片劑有0.3與0.5克兩種規格，內服劑量：牛8—20克；豬和羊2—5克。注射針劑有10毫升含葯0.2克和20毫升含葯0.2克兩種規格，供皮下或肌肉注射，用量：牛0.6—1.2克；豬和羊0.05—0.2克。氨基比林不宜長久使用，以防發生顆粒性白細胞缺乏。
非甾體抗炎葯（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs）是一類不含有甾體結構的抗炎葯，NSAIDs自阿司匹林於1898年首次合成後，100多年來已有百餘種上千個品牌上市，這類葯物包括阿司匹林、對乙醯氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、雙氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、羅非昔布、塞來昔布等，該類葯物具有抗炎、抗風濕、止痛、退熱和抗凝血等作用，在臨床上廣泛用於骨關節炎、類風濕性關節炎、多種發熱和各種疼痛症狀的緩解。
7、解熱鎮痛葯都有哪些，通用名和化學名都告知，謝謝諸位
據統計，目前國內解熱鎮痛葯中銷售量最大的是解熱止痛片（即APC片）、索密痛片、 散利痛（復方對乙醯氨基酚II）、撒烈痛片。常用的還有速效傷風膠囊、感冒通、快克、日夜百服寧、泰諾等。市葯品不良反應監測中心主任宋立剛說，現在解熱鎮痛葯種類很多，配方也不同，患者一定要在弄清病情的前提下正確選用，看清葯品說明書，如有疑問，還是要向醫師、執業葯師咨詢。 解熱鎮痛葯為一類具有解熱,鎮痛葯理作用,同時還有顯著抗炎,抗風濕作用的葯物.因此,本類葯物又稱為解熱鎮痛抗炎葯.
鑒於其抗炎作用與糖皮質激素不同,自1974年始國際上將這類葯物歸入非甾體類抗炎葯類.
發展歷史
水楊酸鈉是最早(1875年)用於治療風濕和痛風的葯物.
法國Bayer公司的葯物化學家Hoffman制備了水楊酸酯化物,乙醯水楊酸(acetylsalicylic acid,商品名aspirin), 保留了水楊酸鈉的解熱,鎮痛和抗炎特性,而不良反應明顯降低.
19世紀以來,全人工合成的解熱鎮痛葯相繼問世,其中acetaminophen目前仍然在臨床應用.
1963年吲哚類化合物吲哚美辛被引入類風濕關節炎的治療.
第一節_____水楊酸類
水楊酸類(salicylates)是應用最早的NSAIDs,臨床使用最為廣泛和持久的為阿司匹林(aspirin),又稱乙醯水楊酸(acetylsalicylic acid).
阿司匹林 Aspirin
【葯理作用和臨床應用】
1.解熱鎮痛 Aspirin具有顯著的解熱鎮痛作用,能使發熱者的體溫降低到正常,而對體溫正常者一般無影響.其鎮痛作用對輕,中度體表疼痛,尤其是炎症性疼痛有明顯療效.臨床常用於感冒發熱頭痛,偏頭痛,牙痛,神經痛,關節痛,肌肉痛和痛經等.
2.抗風濕 Aspirin在使用最大耐受劑量(3 4g/d)下有明顯的抗炎,抗風濕作用,能使急性風濕熱患者在用葯後24 48h內臨床症狀緩解,血沉下降,因此常作診斷性用葯和治療;也能明顯減輕風濕性關節炎和類風濕性關節炎患者的炎症和疼痛.
3. 抗血栓形成 血小板聚集是血栓形成的重要環節有關.血栓素A2(thromboxane A2,TXA2)和前列環素(PGI2)誘導血小板的聚集.血小板內存在COX-1和TXA2合成酶,能催化花生四烯酸(arachidonic acid)形成TXA2.Aspirin能與COX-1氨基酸序列第530位絲氨酸共價結合,通過乙醯化不可逆性抑制了COX-1的活性,干擾了TXA2的生物合成,進而使血小板和血管內膜TXA2生成減少.因此小劑量aspirin可用於預防和治療心肌梗塞,冠狀動脈硬化性疾病.
【體內過程】Aspirin本葯口服後迅速從胃腸黏膜吸收.在吸收過程中其分子中的酯鍵易被腸黏膜,肝臟和紅細胞中的酯酶水解,血中主要以salicylic acid形式存在,並主要以此形式分布到全身各組織器官.Salicylic acid血漿蛋白結合率約85%,主要經肝臟代謝,由腎臟排泄.原形水楊酸占佔10%,排泄速度和量與尿液pH有關,在鹼性尿時,可排出85%,但在酸性尿時,僅排出5%.因此服用NaHCO3鹼化尿液可以大大加快其排泄速度.
【不良反應】
本葯在短期應用一般解熱鎮痛劑量時不良反應較少.但在應用較大劑量(抗風濕治療)和長期應用時,則有一定不良反應.
1.胃腸道反應 口服對胃黏膜有直接刺激作用,同時胃腸黏膜存在COX-1,催化PGs形成,後者對胃腸黏膜有保護作用.Aspirin抑制COX-1,干擾PGs(主要為PGE2)合成,降低胃黏膜的保護功能.抗風濕劑量aspirin可刺激延髓催吐化學感受區興奮而引起惡心和嘔吐.飯後服用本葯可減輕胃腸道反應.
2.過敏反應 少數患者可出現為蕁麻疹和血管神經性水腫等皮膚黏膜過敏反應.罕見過敏性休克和"aspirin哮喘".據研究認為哮喘的發生與本葯抑制了COX,進而抑制了PGE合成有關,PGE對支氣管平滑肌有鬆弛作用並能對抗組胺所引起地支氣管收縮.此外,COX的抑制使脂氧酶活性相對升高,白三烯合成增加.白三烯是致哮喘過敏反應的重要介質.
3.凝血障礙 本葯在一般劑量下長期使用可抑制血小板聚集功能,使出血時間延長.大劑量可抑制肝臟合成凝血酶原.
4.水楊酸反應 為本葯過量時出現的中毒反應,表現為頭痛,頭暈,耳鳴,視力障礙,出汗,精神恍惚,惡心,嘔吐等,甚至出現驚厥和昏迷.應靜脈滴注碳酸氫鈉鹼化尿液,加快本葯從尿中排出.
【葯物相互作用】
①Aspirin與香豆素類抗凝葯,磺醯脲類降糖葯,enninrbital,sodium phenytoin及glucocorticoids等合用,因發生與血漿蛋白結合的置換作用,能增強上述葯物的作用,如延長出血時間,低血糖反應,誘發潰瘍等;② Aspirin因妨礙methotrexate從腎小管分泌而增強其毒性,與furosemide合用,可競爭腎小管分泌系統而使水楊酸排泄減少造成蓄積中毒;
③ aminophylline或其他鹼性葯物如碳酸氫鈉可降低aspirin療效;酸性葯物可使水楊酸鹽的血葯濃度增加;④ Aspirin與ibuprofen等非甾體類抗炎葯合用時,可使後者的血葯水平明顯降低,胃腸道不良反應增加.
賴氨酸阿司匹林
Aspirin-dl-lysine為aspirin與賴氨酸製成的復鹽,0.9 g相當於0.5 g的aspirin.其水溶性大,可製成注射劑.不僅起效快,作用強,而且避免了口服給葯對胃腸道的直接刺激.靜脈注射同等劑量比aspirin的鎮痛效果強4 5倍,可用於鎮痛和解熱.本品肌內注射的生物利用度低於靜脈注射給葯.
第二節____ 苯胺類
苯胺類(Anilines)衍生物中,以非那西汀(phenacetin)使用最早,但因毒性大,目前除少數復方制劑還應用外,均為其活性代謝產物對乙醯氨基酚(acetaminophen,又名撲熱息痛,paracetamol)取代,acetaminophen是目前應用量最大的解熱鎮痛葯物之一.
對乙醯氨基酚Acetaminophe
【葯理作用及臨床應用】
Acetaminophen解熱鎮痛作用與aspirin相當,但抗炎作用極弱.因此臨床僅用於解熱鎮痛.但acetaminophen無明顯胃腸刺激作用,對不宜使用aspirin的頭痛,發熱患者,適用本葯.
【體內過程】 口服易吸收,0.5 1h達到最大血葯濃度.在常用臨床劑量下,絕大部分葯物在肝臟與葡萄糖醛酸和硫酸結合為無活性代謝物,t1/2為2 4h.較高劑量時,上述催化結合反應的代謝酶飽和後,葯物經肝微粒體混合功能氧化酶代謝為對乙醯苯醌亞胺.乙醯苯醌亞胺是一個有毒的代謝中間體,可與谷胱甘肽(glutathione)結合而解毒.長期用葯或過量中毒,體內谷胱甘肽被耗竭時,此毒性中間體以共價鍵形式與肝,腎中重要的酶和蛋白分子不可逆結合,引起肝細胞,腎小管細胞壞死.
【不良反應與注意事項】 Acetaminophen為非處方葯.偶見皮膚黏膜過敏反應.長期使用極少數患者可致腎毒性,如腎乳頭壞死和慢性間質性腎炎等.過量誤服(10 5g以上),可致急性中毒性肝壞死.
【葯物相互作用】 ① Aniline與肝葯酶誘導葯如巴比妥類合用時,易發生肝臟毒性反應;② Aniline可延長氯黴素(chloramphenicol)的半衰期,並增加其毒性.
第三節_ 吲哚衍生物及類似物
indomethacin sulindac
吲哚美辛
是很強的非選擇性COX抑制劑,抗炎,鎮痛和解熱作用強大.自1963年用於臨床以來,因不良反應多見而且嚴重,目前臨床主要用於抗炎和鎮痛,如關節炎,滑液囊炎,腱鞘炎,強直性脊椎炎等.對痛經也有較好療效.對新生兒動脈導管未閉者或早產兒,0.1 0.2 mg/kg靜脈注射,每12 h一次,連續3次,能促進動脈導管閉合.
常用量不良反應發生率高達35% 50%,約20%的患者必須停葯.以眩暈,前額痛,精神障礙等中樞神經系統不良反應發生頻率最高;厭食,惡心,腹痛,誘發或加重胃和十二指腸潰瘍等胃腸反應次之;也可出現皮膚黏膜過敏反應,哮喘發作,中性粒細胞和血小板減少等,但罕有再生障礙性貧血發生.孕婦,從事危險或精細工作人員,精神病,癲
8、.解熱鎮痛抗炎葯共同作用靶點是什麼?臨床應用要注意哪些問題?
本類葯物種類多，但都具有解熱鎮痛抗炎和抗風濕等共同的葯理作用，僅作用強度各異，而作用機制相似。 解熱鎮痛葯的作用機制是抑制機體內前列腺素(prostaglandin，PG)的生物合成。PG是一族含有一個五碳環和兩條側鏈的二十碳不飽和脂肪酸，廣泛存在於人和哺乳動物的各種重要組織和體液中，多種細胞都可合成PG。細胞膜的磷脂中以脂化方式結合有花生四烯酸(arachidonic acid，AA)，在磷脂酶A2的作用下，AA可從磷脂中釋放出來。游離的AA轉化途徑有二：一是經細胞微粒體內PG合成酶 (環氧酶，cyclo-oxygenase，COX)的催化生成各種PG，如PGE2、PGF2α、PGI2及血栓素A2 (TXA2)等。它們參與多種生理和病理過程的調節，如炎症、發熱、疼痛、凝血、胃酸分泌，以及血管、支氣管和子宮平滑肌的舒縮；AA的另一代謝途徑為經細胞質中的脂氧酶的催化生成白三烯類 (leukotrienes，LTs)，參與過敏反應、誘發炎症、增強白細胞和巨噬細胞的趨化以及支氣管、胃腸平滑肌收縮等活動。AA這兩條代謝途徑的產物有相互調節和制約作用 (圖19-1)。近來發現了環氧酶 (COX)的兩種同工酶，簡稱COX-1與COX-2（表19-1）。 COX-1多參與血管緊張度的調節等一些生理反應，各種損傷性因子也誘導多種細胞因子，如IL-1、IL-6、IL-8、TNF等的合成，這些因子又能誘導COX-2表達，增加PGs合成，參與機體的炎症反應等病理過程。近年的研究發現，白細胞、血小板等在炎症區域的黏附分子表達有關，如來自內皮細胞的E-selectin、P-selectin和L-selectin，細胞內 粘附分子-1（ICAM-1）、血管細胞 粘附分子-1（VCAM-1）和細胞整合素（integrins）等。後者能把循環中的白細胞導向炎症區域。NSAIDs的解熱鎮痛抗炎作用可能與抑制COX-2有關；而抗血栓作用及多數不良反應則可能與抑制COX-1有關，葯物對兩種COX的選擇性不同。現已明確這兩種COX的異構形式基因編碼不同。選擇性COX-2抑制劑的研製提高了NSAIDs對胃的安全性。臨床上還將COX抑制葯用於結腸癌和阿茨海默氏病的治療，這表明COX抑制劑的作用機制可能不只局限於抑制PG系統。然而兩種COX的各種作用尚未完全闡明，COX-2抑制劑對腎臟有無毒性尚有爭論。
不良反應
1．胃腸道反應 惡心、嘔吐、上腹不適，大劑量可誘發和加重潰瘍及無痛性出血.故潰瘍病患者應禁用。 2．凝血障礙 延長出血時間，對嚴重肝損害，凝血酶原過低，維生素K缺乏及血友病人可引起出血，故這些病人應避免使用。 3．過敏反應 以蕁麻疹和哮喘最常見。哮喘的發生與抑制PG合成有關，故有哮喘史者禁用。腎上腺素對「阿斯匹林哮喘」無效，可用糖皮質激素治療。 4．水楊酸反應 大劑量服用可出現眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽力下降等症狀。處理：停葯。並靜滴碳酸氫鈉，以促進葯物排泄。 5．瑞夷綜合征。 6．腎損害。
9、解熱鎮痛,抗炎,抗風濕葯的作用原理是通過什麼來完成的?
詳情請見沈陽葯科大學葯理書`